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1. (WO2014098831) 4,6-DIARYLAMINOTHIAZINES À TITRE D'INHIBITEURS DE BACE1 ET LEUR UTILISATION POUR RÉDUIRE LA PRODUCTION DES BÊTA-AMYLOÏDES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/098831    N° de la demande internationale :    PCT/US2012/070546
Date de publication : 26.06.2014 Date de dépôt international : 19.12.2012
CIB :
C07D 417/04 (2006.01), C07D 417/10 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01)
Déposants : BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY [US/US]; Route 206 and Province Line Road Princeton, New Jersey 08543-4000 (US)
Inventeurs : WU, Yong-Jin; (US).
GUERNON, Jason M.; (US)
Mandataire : LEVIS, John F.; Bristol-Myers Squibb Company P.O. Box 4000 Princeton, New Jersey 08543-4000 (US)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) 4,6-DIARYLAMINOTHIAZINES AS BACE1 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION
(FR) 4,6-DIARYLAMINOTHIAZINES À TITRE D'INHIBITEURS DE BACE1 ET LEUR UTILISATION POUR RÉDUIRE LA PRODUCTION DES BÊTA-AMYLOÏDES
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof, are set forth herein: (I) wherein R1 and R2 are independently hydrogen, or -CH3; or R1 and R2 can join together in a ring by adding -(CH2)4-; R3 is hydrogen or C1-C3 alkyl; Y and Z are independently a C6-C10- aryl group or a 5-10 membered heterocyclic group which can be further substituted with from 0-3 substituents selected from the group of halogen, hydroxy, amino, C1-4alkylamino, C1-4 dialkylamino, haloC1-4 alkyl, CN, C1-C6 alkyl or cycloalkyl, C1-C6 alkoxy, -C=OC1-4 alkyl, -S02C1-4 alkyl, and C2-C4 alkynyl; A is selected from the group of phenyl, benzyl, oxazolyl, thiazolyl, isoxazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, and pyrazinyl groups which can be further substituted with from 0-3 substituents selected from the group of halogen, hydroxy, amino, C1-4alkylamino, C1-4 dialkylamino, haloC1-4 alkyl, hydroxyC1-6 alkyl, CN, C1-C6 alkyl or cycloalkyl, C1-C6 alkoxy, and C2-C4 alkynyl; L is -NHCO-, or is a single bond; and L and Z together can be absent.
(FR)Composés de formule (I), comprenant leurs sels pharmaceutiquement acceptables : (I) Dans la formule (I), R1 et R2 sont indépendamment un atome d'hydrogène ou -CH3 ; ou R1 et R2 peuvent être joints pour former un cycle par ajout de -(CH2)4- ; R3 est un atome d'hydrogène ou un alkyle C1-C3 ; Y et Z sont indépendamment un groupe aryle C6-C10- ou un groupe hétérocyclique de 5 à 10 chaînons qui peuvent en outre être substitués par 0 à 3 substituants choisis dans le groupe comprenant un atome d'halogène, un groupe hydroxy, amino, alkylamino C1-4, dialkylamino C1-4, haloalkyle C1-4, CN, alkyle ou cycloalkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, -C=O-alkyle C1-4, -SO2-alkyle C1-4, et alcynyle C2-C4 ; A est choisi dans le groupe comprenant les groupes phényle, benzyle, oxazolyle, thiazolyle, isoxazolyle, imidazolyle, pyrazolyle, pyridyle, pyrimidinyle, et pyrazinyle qui peuvent en outre être substitués par 0 à 3 substituants choisis dans le groupe comprenant un atome d'halogène, un groupe hydroxy, amino, alkyl-C1-4-amino, dialkyl-C1-4-amino, haloalkyle C1-4, hydroxyalkyle C1-6, CN, alkyle ou cycloalkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, et alcynyle C2-C4 ; L est -NHCO-, ou une liaison simple ; et L et Z ensemble peuvent être absents.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)