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1. (WO2014094621) KIT ET MÉTHODE DE SYNTHÈSE ET DE CRIBLAGE D'UN COMPOSÉ 'TÊTE DE SÉRIE'
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/094621    N° de la demande internationale :    PCT/CN2013/089875
Date de publication : 26.06.2014 Date de dépôt international : 18.12.2013
CIB :
C40B 40/04 (2006.01), C40B 50/04 (2006.01), C40B 20/04 (2006.01), C40B 70/00 (2006.01)
Déposants : HITGEN LTD. [CN/CN]; 1001, Building B3, Fengjiawan Industrial Park No.88, South Keyuan Road, High-Tech Zone Chengdu, Sichuan 610041 (CN)
Inventeurs : LI, Jin; (CN).
DOU, Dengfeng; (CN).
CHEN, Yang; (CN).
WANG, Xing; (CN).
JIANG, Yang; (CN).
CHEN, Shi; (CN).
QU, Qingxi; (CN).
WAN, Jinqiao; (CN).
ZHONG, Lina; (CN).
GE, Xiaohu; (CN).
HUANG, Qi; (CN)
Mandataire : GAOYUNG INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY; Yiguanmiao Post Office Box A-42 (Ph.D. Entrepreneur Park, No.5 Gaopeng Road), Hi-Tech Zone Chengdu, Sichuan 610041 (CN)
Données relatives à la priorité :
201210555088.4 20.12.2012 CN
Titre (EN) LEAD COMPOUND SYNTHESIS AND SCREENING METHOD AND KIT
(FR) KIT ET MÉTHODE DE SYNTHÈSE ET DE CRIBLAGE D'UN COMPOSÉ 'TÊTE DE SÉRIE'
(ZH) 一种先导化合物的合成及筛选方法与试剂盒
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a lead compound synthesis and screening method, comprising the following steps: (1) taking the raw materials: taking i synthetic blocks and (i+2) single-chain DNA fragments; (2) performing synthesis with the combinatorial chemistry method to obtain a library of compounds marked by the single-chain DNA, the original synthetic block being marked by the fluorescent molecular; (3) screening: performing screening on the library of compounds marked by DNA; (4) sequencing: taking the compounds marked by DNA and obtained through screening in Step (3), sequencing the DNA in the compounds marked by DNA, and determining the synthetic block and the reaction process of the compound according to the DNA sequence. Also disclosed are a lead compound synthesis and screening kit and a combinatorial chemistry library. With the method and the kit of the present invention, synthesis and screening can be fast and effectively performed to obtain the target lead compound, and the reaction process is monitored; the operation is easy and simple, and the cost is low.
(FR)L'invention concerne une méthode de synthèse et de criblage d'un composé 'tête de série' comprenant les étapes consistant à : (1) récupérer des matières brutes : récupérer un nombre i de blocs synthétiques et un nombre (i+2) de fragments d'ADN à chaîne simple; (2) effectuer une synthèse par chimie combinatoire pour obtenir une bibliothèque de composés à ADN marqué à chaîne simple, le bloc synthétique d'origine étant marqué par fluorescence; (3) cribler : effectuer le criblage de la bibliothèque de composés à ADN marqué; (4) séquencer : récupérer les composés à ADN marqué obtenus par criblage à l'étape 3, séquencer l'ADN des composés marqués, et déterminer le bloc synthétique et le mécanisme réactionnel du composé selon la séquence d'ADN. L'invention concerne également la synthèse du composé 'tête de série', un kit de criblage associé et une bibliothèque de chimie combinatoire. Le procédé et le kit selon l'invention permettent une synthèse et un criblage rapides et efficaces pour obtenir le composé 'tête de série', le procédé réactionnel est contrôlé, le fonctionnement est facile et simple, et le coût est faible.
(ZH)本发明公开了一种先导化合物的合成及筛选的方法,它包括如下步骤:(1)取原料:取 i 种合成砌块与(i+2)种单链 DNA 片段;(2)用组合化学方法,合成得到单链 DNA 标记的化合物文库,其中,初始合成砌块用荧光分子标记;(3)筛选:对 DNA 标记的化合物的文库进行筛选;(4)测序:取步骤(3)筛选得到的 DNA 标记的化合物,对 DNA 标记的化合物上的 DNA 测序,根据 DNA 序列即可确定该化合物的合成砌块和反应历程。本发明还公开了一种先导化合物的合成及筛选试剂盒,以及一种组合化学文库。本发明方法与试剂盒可以快速有效地合成并筛选得到目的先导化合物,同时监控反应进程,操作简便,成本低廉。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)