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1. (WO2014089226) COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS CIBLANT LA BIOSYNTHÈSE D'ISOPRÉNOÏDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/089226    N° de la demande internationale :    PCT/US2013/073148
Date de publication : 12.06.2014 Date de dépôt international : 04.12.2013
CIB :
C07C 257/18 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 403/14 (2006.01), C07H 15/203 (2006.01), A61K 31/4178 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01), A61K 31/7034 (2006.01), A61P 31/04 (2006.01)
Déposants : THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS [US/US]; 352 Henry Administration Building 506 S. Wright Street Urbana, Illinois 61801 (US).
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US/US]; 9500 Gilman Dr. La Jolla, California 92093-0365 (US).
ZHU, Wei [CN/US]; (US).
LINDERT, Steffen [DE/US]; (US).
ZHANG, Yonghui [CN/CN]; (CN).
SINKO, William [US/US]; (US).
LI, Kai [CN/US]; (US).
MCCAMMON, James Andrew [US/US]; (US).
OLDFIELD, Eric [GB/US]; (US)
Inventeurs : ZHU, Wei; (US).
LINDERT, Steffen; (US).
ZHANG, Yonghui; (CN).
SINKO, William; (US).
LI, Kai; (US).
MCCAMMON, James Andrew; (US).
OLDFIELD, Eric; (US)
Mandataire : HAUKAAS, Michael H.; Haukaas Fish PLLC 1635 Hennepin Avenue, Suite 300 Minneapolis, Minnesota 55403 (US)
Données relatives à la priorité :
61/733,141 04.12.2012 US
Titre (EN) ANTIBACTERIAL COMPOUNDS TARGETING ISOPRENOID BIOSYNTHESIS
(FR) COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS CIBLANT LA BIOSYNTHÈSE D'ISOPRÉNOÏDE
Abrégé : front page image
(EN)With the rise in resistance to antibiotics such as methicillin, there is a need for new drugs. The invention provides small molecules that inhibit cellular drug targets such as UPPS and FPPS by interacting with binding pockets, thereby preventing enzyme function. Compounds described herein are also active against Staphylococcus aureus (MIC90 ~0.25 µg/mL), can potently synergize with methicillin (fractional inhibitory concentration index = 0.25), and are protective in a mouse infection model. The invention therefore provides numerous compounds for anti-bacterial treatments and for restoring sensitivity to drugs such as methicillin, using combination therapies.
(FR)Avec l'augmentation de la résistance aux antibiotiques tels que la méthicilline, il y a un besoin pour de nouveaux médicaments. L'invention concerne de petites molécules qui inhibent des cibles cellulaires de médicaments, telles que UPPS et FPPS, en interagissant avec les poches de liaison, ce qui empêche la fonction enzymatique. Les composés décrits dans la description sont également actifs vis-à-vis de Staphylococcus aureus (MIC90 ~0,25 µg/mL), peuvent avoir un effet synergique puissant avec la méthicilline (indice de concentration inhibitrice fractionnaire = 0,25), et ont un effet protecteur dans un modèle murin d'infection. Pour cette raison, l'invention concerne de nombreux composés destinés à des traitements antibactériens et à la restauration de la sensibilité à des médicaments tels que la méthicilline, au moyen de polythérapies.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)