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1. (WO2014081752) AGENTS MODULANT S1P ET/OU ATX
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/081752    N° de la demande internationale :    PCT/US2013/070878
Date de publication : 30.05.2014 Date de dépôt international : 20.11.2013
CIB :
C07D 207/08 (2006.01), C07D 211/22 (2006.01), C07D 211/56 (2006.01), C07D 211/62 (2006.01), C07D 211/70 (2006.01), C07D 213/74 (2006.01), C07D 237/22 (2006.01), C07D 239/47 (2006.01), C07D 295/15 (2006.01), C07D 295/155 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), A61K 31/40 (2006.01), A61K 31/451 (2006.01), A61K 31/4545 (2006.01), A61K 31/495 (2006.01)
Déposants : BIOGEN MA INC. [US/US]; 250 Binney Street Cambridge, MA 02142 (US)
Inventeurs : PENG, Hairuo; (US).
LIN, Edward, Yin-Shiang; (US).
CHAO, Jianhua; (US).
XIN, Zhili; (US).
MA, Bin; (US).
GUCKIAN, Kevin; (US).
CHAN, Timothy; (US).
KUMARAVEL, Gnanasambandam; (US).
TAVERAS, Arthur, G.; (US)
Mandataire : DAVIS, Steven, G.; McCarter & English, LLP 265 Franklin Street Boston, MA 02110 (US)
Données relatives à la priorité :
61/728,723 20.11.2012 US
Titre (EN) S1P AND/OR ATX MODULATING AGENTS
(FR) AGENTS MODULANT S1P ET/OU ATX
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) wherein: X is -0-, -S(0)r-, -CH2-, or -NR-, wherein r is 0, 1, or 2; X 1, X2, and X5 are each independently CR7 or N; one of X3 or X4 is C and is attached by a single bond to -L-, and the other is CR7 or N, provided that no more than three of X1, X2, X3, X or X5 are N; Ring A is monocyclic C5-6scycloalkyl or a 5- to 6-membered monocyclic heterocyclyl comprising from 1 to 5 heteroatoms independently selected from N, S, or 0; wherein Ring A is further optionally substituted with from 1 to 3 R4; provided that Ring A is not morpholinyl, thiomorpholinyl or tetrahydro-2H-pyranyl; L is a bond, -0-, -NR-, -S(0)n-, -CH2-,or -C(O)-, wherein n is 0, 1, or 2; 1 2 L1 is an C1-8alkylene, C3-scycloalkylene, -CH2-L2 -, or a 3- to 8- membered heterocyclylene comprising 1 to 5; R1 is C6-20alkyl or a monocyclic C3-8cycloalkyl; wherein said C3-8cycloalkyl is substituted with at least one R6 and may be optionally substituted with from 1 to 5 additional R6 substituents, wherein R6 for each occurrence is independently selected; and R2 is -C(0)OR3, -C(0)N(R3)-S(0)2R3, -S(0)2OR3, -C(0)NHC(0) R3, -Si(0)OH, - B(OH)2, -N(R3)S(0)2R3, -S(0)2N(R3)2, -O-P(O) (OR3)2, or -P(0)(OR3)2, -CN, - S(0)2NHC(0)R3, -C(0)NHS(0)2R3, - C(0)NHOH, -C(0)NHCN, -CH(CF3)OH, -C(CF3)2OH, or a selected heteroaryl or heterocyclyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).
(FR)La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle : X est -O-, -S(O)r-, -CH2-, ou -NR-, où r est 0, 1, ou 2 ; X1, X2, et X5 sont chacun indépendamment CR7 ou N ; l’un de X3 or X4 est C et est fixé par une simple liaison à -L-, et l’autre est CR7 ou N, à condition que pas plus de trois de X1, X2, X3, X ou X5 soient N ; le cycle A est cycloalkyle en C5-6 monocyclique ou un hétérocyclyle monocyclique de 5 à 6 chaînons comprenant de 1 à 5 hétéroatomes indépendamment choisis parmi N, S ou O ; où le cycle A est en outre facultativement substitué par 1 à 3 R4 ; à condition que le cycle A ne soit pas morpholinyle, thiomorpholinyle ou tétrahydro-2H-pyranyle ; L est une liaison, -O-, -NR-, -S(O)n-, -CH2-, ou -C(O)-, où n est égal à 0, 1, ou 2 ; 1 2 L1 est un alkylène en C1-8, cycloalkylène en C3-s, -CH2-L2-, ou un hétérocyclylène de 3 à 8 chaînons comprenant de 1 à 5 ; R1 est alkyle en C6-20 ou un cycloalkyle monocyclique en C3-8 ; ledit cycloalkyle en C3-8 étant substitué par au moins un R6 et pouvant être facultativement substitué par 1 à 5 substituants R6 supplémentaires, R6 pour chaque occurrence étant indépendamment choisi ; et R2 est -C(O)OR3, -C(O)N(R3)-S(O)2R3, -S(O)2OR3, -C(O)NHC(O) R3, -Si(O)OH, -B(OH)2, -N(R3)S(O)2R3, -S(O)2N(R3)2, -O-P(O)(OR3)2, ou -P(O)(OR3)2, -CN, -S(O)2NHC(O)R3, -C(O)NHS(O)2R3, -C(O)NHOH, -C(O)NHCN, -CH(CF3)OH, -C(CF3)2OH, ou un groupe hétéroaryle ou hétérocyclyle choisi ; et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, qui peuvent moduler l’activité d’un ou plusieurs récepteurs de SIP et/ou l’activité de l’autotaxine (ATX).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)