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1. (WO2014061508) DÉRIVÉ CHIRAL DE 4-BORONOPHÉNYLALANINE (BPA) ET SON PROCÉDÉ DE PRODUCTION, ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE BPA MARQUÉ PAR 18F À L'AIDE DUDIT DÉRIVÉ
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/061508    N° de la demande internationale :    PCT/JP2013/077366
Date de publication : 24.04.2014 Date de dépôt international : 08.10.2013
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    08.08.2014    
CIB :
C07F 5/04 (2006.01), C07C 229/36 (2006.01), C07F 7/22 (2006.01), C07B 59/00 (2006.01)
Déposants : STELLA PHARMA CORPORATION [JP/JP]; ORIX Kouraibashi Building 5F,2-7,Kouraibashi 3-chome,Chuo-ku,Osaka-shi, Osaka 5410043 (JP).
Osaka Prefecture University Public Corporation [JP/JP]; 1-1,Gakuen-cho,Naka-ku,Sakai-shi, Osaka 5998531 (JP)
Inventeurs : TAKENAKA,Hiroshi; (JP).
OHTA,Yoichiro; (JP).
TAGUCHI,Yusuke; (JP).
UEDA,Sayuri; (JP).
ISHINO,Yuko; (JP).
NAKASHIMA,Hideki; (JP).
UEHARA,Kohki; (JP).
KIRIHATA,Mitsunori; (JP)
Mandataire : UNIUS PATENT ATTORNEYS OFFICE; SHIN-OSAKA MT Bldg. 1, 13-9, Nishinakajima 5-chome, Yodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 5320011 (JP)
Données relatives à la priorité :
2012-228053 15.10.2012 JP
Titre (EN) CHIRAL 4-BORONOPHENYLALANINE (BPA) DERIVATIVE AND METHOD FOR PRODUCING SAME, AND METHOD FOR PRODUCING 18F-LABELED BPA USING SAID DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ CHIRAL DE 4-BORONOPHÉNYLALANINE (BPA) ET SON PROCÉDÉ DE PRODUCTION, ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE BPA MARQUÉ PAR 18F À L'AIDE DUDIT DÉRIVÉ
(JA) キラルな4-ボロノフェニルアラニン(BPA)誘導体と製造方法、およびその誘導体を用いた18F標識化BPAの製造方法
Abrégé : front page image
(EN)Provided are: a novel chiral 4-boronophenylalanine (BPA) derivative; a method for producing the derivative; and a method for producing 18F-2-fluoro-4-borono-L-phenylalanine (18F-labeled BPA; 18F-BPA) using the derivative. A compound represented by formula (1) is prepared. In the formula, R represents BR3R4, BX3- or BX3-M+ (wherein X represents a halogen atom, and M+ represents a monovalent monoatomic cation, a polyatomic cation or a complex cation); R1 represents a hydrogen atom or a protecting group PG1; R2 represents a hydrogen atom or a protecting group PG2; R3 and R4 independently represent OH, or R3, R4 and B together form a ring that serves as a protecting group; and Y represents a halogen atom, NO2, NH2, Sn(R6)3, N=N-NR7R8, OSO2R9, NR10R11, a substituted or unsubstituted phenyliodo group or a substituted or unsubstituted heterocyclic iodo group (wherein R6 represents an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, R7 and R8 may be the same as or different from each other, and independently represent a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms which is substituted by a halogen atom or an optionally substituted phenyl group or R7, R8 and N together form a 3- to 7-membered cyclic structure, R9 represents an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms which is substituted by a halogen atom, or an optionally substituted phenyl group, and R10 and R11 may be the same as or different from each other, and independently represent an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms which is substituted by a halogen atom, or an optionally substituted phenyl group or R10, R11 and N together form a 3- to 7-membered cyclic structure, wherein when Y is F, a case in which each of R1 and R2 represents a hydrogen atom and each of R3 and R4 represents OH is excluded). The compound is reacted with a fluorination reagent to prepare 18F-labeled BPA.
(FR)L'invention concerne : un nouveau dérivé chiral de 4-boronophénylalanine (BPA) ; un procédé de production du dérivé ; et un procédé de production de 18F-2-fluoro-4-borono-L-phénylalanine (BPA marquée par 18F ; 18F-BPA) à l'aide du dérivé. Un composé représenté par la formule (1) est préparé. Dans la formule, R représente BR3R4, BX3- ou BX3-M+ (X représentant un atome d'halogène, et M+ représentant un cation monoatomique monovalent, un cation polyatomique ou un cation complexe) ; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe protecteur PG1 ; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe protecteur PG2 ; R3 et R4 représentent indépendamment OH, ou R3, R4 et B forment conjointement un noyau qui sert comme groupe protecteur ; et Y représente un atome d'halogène, NO2, NH2, Sn(R6)3, N=N-NR7R8, OSO2R9, NR10R11, un groupe phényliodo substitué ou non substitué ou un groupe iodo hétérocyclique substitué ou non substitué (R6 représentant un groupe alkyle ayant 1 à 7 atomes de carbone, R7 et R8 pouvant être identiques ou différents l'un de l'autre, et représentant indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ayant 1 à 7 atomes de carbone, un groupe alkyle ayant 1 à 7 atomes de carbone qui est substitué par un atome d'halogène ou un groupe phényle facultativement substitué ou R7, R8 et N formant conjointement une structure cyclique à 3 à 7 chaînons, R9 représentant un groupe alkyle ayant 1 à 7 atomes de carbone, un groupe alkyle ayant 1 à 7 atomes de carbone qui est substitué par un atome d'halogène, ou un groupe phényle facultativement substitué, et R10 et R11 pouvant être identiques ou différents l'un de l'autre, et représentant indépendamment un groupe alkyle ayant 1 à 7 atomes de carbone, un groupe alkyle ayant 1 à 7 atomes de carbone qui est substitué par un atome d'halogène ou un groupe phényle facultativement substitué ou R10, R11 et N formant conjointement une structure cyclique à 3 à 7 chaînons, lorsque Y représente F, un cas dans lequel chacun parmi R1 et R2 représente un atome d'hydrogène et chacun parmi R3 et R4 représente OH étant exclus). Le composé est mis à réagir avec un réactif de fluoration pour préparer la BPA marquée par 18F.
(JA) 新規であるキラルな4-ボロノフェニルアラニン(BPA)の誘導体、その製造方法、およびその誘導体を用いた18F標識化BPA(18F-2-フルオロ-4-ボロノ-L-フェニルアラニン; 18F‐BPA)の製造方法を提供する。 下記式で表わされる化合物を調製する。 ここで、Rは、BR、BX-、またはBX-(ここでXはハロゲンを表わし、Mは、1価の単原子陽イオン、多原子陽イオン、または錯陽イオンを表わす)を示し、Rは、水素または保護基PGを示し、Rは、水素または保護基PGを示し、R およびRは、それぞれ、OHを表わすか、共に、Bと一緒になって保護基としての環を形成し、Yは、ハロゲン、NO、NH、Sn(R、N=N-NR、OSO、NR1011あるいは置換または無置換のフェニルヨード、置換または無置換の複素環基ヨードいずれかを表わす(ここで、Rは、炭素数1~7のアルキル基を表わし;RおよびRは、同一または異なって、水素、炭素数1~7のアルキル基、ハロゲンで置換された炭素数1~7のアルキル基、任意に置換されたフェニル基を表わすか、Nとともに3~7個のメンバーを有する環構造を形成し;Rは、炭素数1~7のアルキル基、ハロゲンで置換された炭素数1~7のアルキル基、または任意に置換されたフェニル基を表わし;R10およびR11は、同一または異なって、炭素数1~7のアルキル基、ハロゲンで置換された炭素数1~7のアルキル基、任意に置換されたフェニル基を表わすか、Nとともに3~7個のメンバーを有する環構造を形成する;但し、ここでYがFの場合、RとRが共に水素でRとRが共にOHを表わすことはないものとする)を表わす。さらに、このような化合物にフッ素化試薬を反応させて、18F標識されたBPAを調製する。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)