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1. (WO2014060888) NOUVEAU PROCÉDÉ ET NOUVEL INTERMÉDIAIRE POUR PRÉPARATION D'ULIPRISTAL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/060888    N° de la demande internationale :    PCT/IB2013/059030
Date de publication : 24.04.2014 Date de dépôt international : 01.10.2013
CIB :
C07J 41/00 (2006.01)
Déposants : LUPIN LIMITED [IN/IN]; 159 CST Road, Kalina Santacruz (East) State of Maharashtra Mumbai 400 098 (IN)
Inventeurs : RAY, Purna, Chandra; (IN).
PATHADE, Ajinath, Tukaram; (IN).
PATIL, Suryaprakash, Pandurang; (IN).
CHAVAN, Yuvraj, Atmaram; (IN).
SINGH, Girij, Pal 46A / 47A, Nande Village Taluka Mulshi, Maharashtra India SINGH, Girij, Pal; (IN).
SINGARE, Dnyaneshwar, Tukaram; (IN).
PAWAR, Yogesh, Dadaji; (IN)
Mandataire : MAJUMDAR, Subhatosh; S Majumdar & Co. 5, Harish Mukherjee Road Kolkata 700 025 (IN)
Données relatives à la priorité :
1188/KOL/2012  18.10.2012 IN
51/KOL/2013  16.01.2013 IN
Titre (EN) NOVEL PROCESS AND INTERMEDIATE FOR PREPARATION OF ULIPRISTAL
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ ET NOUVEL INTERMÉDIAIRE POUR PRÉPARATION D'ULIPRISTAL
Abrégé : front page image
(EN)The present invention is related to a novel process for the preparation of ulipristal (I) that comprises reaction of 17-α-ethynyl-17-β-hydroxy-11-β-(4-N,N-dimethylamino phenyl)- 9-norpregna-4,9-diene-3-one (III) with phenyl sulphenyl chloride (IVa) or p-nitro phenyl sulphenyl chloride (IVb) in the presence of organic base and solvent to give sulfoxide (Va) or (Vb) respectively. Sulfoxides (Va) or (Vb) are reacted with alkali metal alkoxide in alcoholic solvent followed by treatment with aqueous acid. The present invention also relates to novel intermediate 11-β-(4-N,N-dimethylaminophenyl)-21(p- nitro-phenyl-sulphinyl)-19-norpregna-4(5), 9(10), 17(20) 20-tetraene, 3-one (Vb).
(FR)La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation d'ulipristal (I) qui comporte la réaction de 17-α-éthynyl-17-β-hydroxy-11-β-(4-N,N-diméthylamino phényle)- 9-norprégna-4,9-diène-3-one (III) avec du chlorure de phényle sulphényle (IVa) ou du chlorure de p-nitro phényle sulphényle (IVb) en présence de base organique et de solvant pour donner un sulfoxyde (Va) ou (Vb) respectivement. Des sulfoxydes (Va) ou (Vb) sont mis en réaction avec un alcoxyde de métal alcalin dans un solvant alcoolisé suivi d'un traitement avec de l'acide aqueux. La présente invention concerne également un nouvel intermédiaire 11-β-(4-N,N-diméthylaminophényl)-21(p- nitro-phényle-sulphényle)-19-norprégna-4(5), 9(10), 17(20) 20-tétraène, 3-one (Vb).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)