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1. (WO2014060408) DÉRIVÉS D'ANTHRACYCLINE POUR LE TRAITEMENT DE PATHOLOGIES TUMORALES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/060408    N° de la demande internationale :    PCT/EP2013/071520
Date de publication : 24.04.2014 Date de dépôt international : 15.10.2013
CIB :
C07H 15/252 (2006.01), C07H 15/08 (2006.01), C07D 317/32 (2006.01), C07D 317/34 (2006.01), C07C 15/28 (2006.01), C07D 307/20 (2006.01), A61K 31/7034 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : PRODUKEM MOLEKULARES DESIGN GMBH [AT/AT]; Riglergasse 4/5 A-1180 Wien (AT)
Inventeurs : NOE, Christian R.; (AT).
SONNTAGBAUER, Michael; (AT).
QUEVA, Sébastien; (FR).
URBAN, Ernst; (AT)
Mandataire : ANDRAE | WESTENDORP; Uhlandstr. 2 80336 München (DE)
Données relatives à la priorité :
A 1114/2012 15.10.2012 AT
Titre (DE) ANTHRACYCLIN-DERIVATE ZUR BEHANDLUNG VON TUMORERKRANKUNGEN
(EN) ANTHRACYLINE DERIVATIVES FOR TREATING TUMOR DISEASES
(FR) DÉRIVÉS D'ANTHRACYCLINE POUR LE TRAITEMENT DE PATHOLOGIES TUMORALES
Abrégé : front page image
(DE)Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in welcher R1 ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Methoxy-Gruppe, ein Halogenatom oder eine NO2-Gruppe ist; R2 ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Methoxygruppe, ein Acyl- oder Aroylrest ist; R3 Wasserstoff, Trifluoracetyl (C(=O)CF3) oder p-Nitrobenzoyl (C(=O)PhNO2) ist und die gewellte Linie jeweils beide möglichen Konfigurationen von -OR3 in Bezug zum Grundkörper bedeutet; Y= [C(=O)], [C(=N)-OH] oder [CH-OH], [CH-NR5R6] in beiden möglichen stereoisomeren Anordnungen bedeutet, wobei R5 und R6 entweder jeweils für ein Wasserstoffatom stehen oder für ein Wasserstoffatom und eine Trifluoracetylgruppe (TFA) stehen; worin X = O, S oder NR, mit R = Wasserstoff oder einer C1 bis C4 Alkylgruppe bedeutet; R4 eine unverzweigte oder verzweigte Alkyl- oder Heteroalkylkette mit einer Kettenlänge von 1 bis 19 Elementen bedeutet, wobei maximal 6 Heteroatome (O, N, S) beliebig kombinierbar durch mindestens zwei Kohlenstoffatome voneinander getrennt sind. Des Weiteren betrifft die vorliegende Erfindung unter anderem Verfahren zur Herstellung der Verbindungen gemäß Formel (I) sowie pharmazeutische Zusammensetzungen, einen pharmazeutischen Kit und deren Verwendung als Medikament zur Behandlung von proliferierenden Krankheiten oder Krankheitszuständen, vorzugsweise Krebs.
(EN)The invention relates to compounds of the general formula (I) in which R1 is a hydrogen atom, a hydroxy or methoxy group, a halogen atom, or an NO2 group; R2 is a hydrogen atom, a hydroxy or methoxy group, or an acyl or aroyl group; R3 is hydrogen, trifluoroacetyl (C(=O)CF3), or p-nitrobenzoyl (C(=O)PhNO2), and in each case the wavy line represents both possible configurations of -OR3 relative to the skeleton; Y is [C(=O)], [C(=N)-OH], [CH-OH], or [CH-NR5R6] in the two possible stereoisomer arrangements, wherein R5 and R6 either each represent a hydrogen atom or a hydrogen atom and a trifluoroacetyl group (TFA); X = O, S, or NR, in which R = hydrogen or a C1 to C4 alkyl group; and R4 is an unbranched or branched alkyl or heteroalkyl chain with a chain length of 1 to 19 elements, maximally 6 heteroatoms (O, N, S) being separated from one another in any combination by at least two carbon atoms. The invention further relates to, among others, methods for producing the compounds according to formula (I), to pharmaceutical compositions, to a pharmaceutical kit, and to the use thereof as a medicament for treating proliferative diseases or conditions, preferably cancer.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule générale (I), où R1 est un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy ou méthoxy, un atome d'halogène ou un groupe NO2; R2 est un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy ou méthoxy ou un reste acyle ou aroyle; R3 est hydrogène, trifluoracétyle (C(=O)CF3) ou p‑nitrobenzoyle (C(=O)PhNO2) et le trait ondulé représente les deux configurations possibles respectives de ‑OR3 par rapport à l'ossature de base; Y est [C(=O)], [C(=N)‑OH] ou [CH‑OH], [CH‑NR5R6] dans les deux agencements stéréoisomères possibles, R5 et R6 représentant chacun soit un atome d'hydrogène, soit un atome d'hydrogène et un groupe trifluoracétyle (TFA); X est O, S ou NR, où R est hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C4à; R4 est une chaîne alkyle ou hétéroalkyle non ramifiée ou ramifiée d'une longueur de 1 à 19 éléments, un maximum de 6 hétéroatomes (O, N, S) étant séparés les uns des autres de manière combinable à volonté par au moins deux atomes de carbone. La présente invention concerne en outre, entre autres, des procédés de fabrication des composés de formule (I) ainsi que des compositions pharmaceutiques, un kit pharmaceutique et leur utilisation comme médicament pour traiter des maladies ou des conditions pathologiques prolifératives, de préférence le cancer.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)