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1. (WO2014060398) DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DES RÉCEPTEURS MGLUR5
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/060398    N° de la demande internationale :    PCT/EP2013/071500
Date de publication : 24.04.2014 Date de dépôt international : 15.10.2013
CIB :
C07D 213/81 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 1/00 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; 340 Kingsland Street Nutley, New Jersey 07110 (US) (US only)
Inventeurs : JAESCHKE, Georg; (CH).
LINDEMANN, Lothar; (CH).
RICCI, Antonio; (CH).
RUEHER, Daniel; (FR).
STADLER, Heinz; (CH).
VIEIRA, Eric; (CH)
Mandataire : POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
12188940.6 18.10.2012 EP
Titre (EN) ETHYNYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF MGLUR5 RECEPTOR ACTIVITY
(FR) DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DES RÉCEPTEURS MGLUR5
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein Y is N or CH R1 is fluoro or chloro R2 is hydrogen or methyl or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrom, autism spectrum disorders, Parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD).
(FR)La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (I) dans laquelle Y est un groupe N ou CH, R1 est un groupe fluoro ou chloro, R2 est un groupe hydrogène ou méthyle ou leur sel d'addition aux acides pharmaceutiquement acceptable, leur mélange racémique, ou leur énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréoisomère correspondant. Il a été découvert avec surprise que les composés de formule générale I sont des antagonistes des récepteurs métabotropes au glutamate (modulateurs allostériques négatifs) destinés à être utilisés dans le traitement de l'anxiété et de la douleur, de la dépression, du syndrome de l'X fragile, des troubles du spectre autistique, de la maladie de Parkinson et de la maladie du reflux gastro-œsophagien).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)