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1. (WO2014059956) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE L'INTERMÉDIAIRE CLÉ POUR LA SYNTHÈSE DE LAPATINIB
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/059956    N° de la demande internationale :    PCT/CZ2013/000132
Date de publication : 24.04.2014 Date de dépôt international : 17.10.2013
CIB :
C07D 405/04 (2006.01), C07F 5/04 (2006.01)
Déposants : ZENTIVA, K.S. [CZ/CZ]; U Kabelovny 130 102 37 Praha 10 (CZ)
Inventeurs : RADL, Stanislav; (CZ).
STEFKO, Martin; (SK).
CERNY, Josef; (CZ)
Mandataire : JIROTKOVA, Ivana; ROTT, RUZICKA & GUTTMANN P.O. Box 44 120 00 Praha 2 (CZ)
Données relatives à la priorité :
PV 2012-712  17.10.2012 CZ
Titre (EN) A METHOD OF PRODUCING THE KEY INTERMEDIATE OF LAPATINIB SYNTHESIS
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE L'INTERMÉDIAIRE CLÉ POUR LA SYNTHÈSE DE LAPATINIB
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a production method of the compound of formula I, consisting in coupling the iodo derivative of formula III with boronic acid derivatives, catalyzed by suitable Pd catalysts in a solvent, wherein the boronic acid derivatives are cyclic boronates of the general formula VII, wherein R1, R2, R3 and R4 is H, or a C1-C4 (un)branched alky and wherein X is either a bond or CR5R6 wherein R5 and R6 is H, or a C1-C4 (un)branched alkyl. Other aspects of the invention are cyclic boronates and use of the compound of formula I.
(FR)La présente invention porte sur un procédé de production du composé de formule I, consistant à coupler le dérivé iodé de formule III avec des dérivés de l'acide boronique, le couplage étant catalysé par des catalyseurs au Pd appropriés dans un solvant, les dérivés de l'acide boronique étant des boronates cycliques représentés par la formule générale VII, dans laquelle R1, R2, R3 et R4 représentent chacun H ou un groupe alkyle en C1-C4 ramifié ou non ramifié et X représente soit une liaison soit CR5R6, R5 et R6 représentant chacun H ou un groupe alkyle en C1-C4 ramifié ou non ramifié. L'invention porte également dans d'autres aspects sur des boronates cycliques et sur l'utilisation du composé de formule I.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)