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1. (WO2014059938) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRE IMPORTANT DE LINAGLIPTINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/059938    N° de la demande internationale :    PCT/CN2013/085390
Date de publication : 24.04.2014 Date de dépôt international : 17.10.2013
CIB :
C07D 473/04 (2006.01)
Déposants : 2Y-CHEM, LTD. [CN/CN]; NO. 12, Lane 67 Libing road, Zhangjiang Hi-tech Park Shanghai 201203 (CN)
Inventeurs : ZHOU, Yanfeng; (CN).
LIU, Yong; (CN).
WANG, Xuezhang; (CN).
HE, Xungui; (CN).
WANG, Yuan; (CN)
Mandataire : KINGSOUND & PARTNERS; 11/F, Block B, KingSound International Center, 116 Zizhuyuan Road, Haidian District Beijing 100097 (CN)
Données relatives à la priorité :
201210403422.4 19.10.2012 CN
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING IMPORTANT INTERMEDIATE OF LINAGLIPTIN
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRE IMPORTANT DE LINAGLIPTINE
(ZH) 一种利拉列汀重要中间体的制备方法
Abrégé : front page image
(EN)The present invention discloses an improved method for preparing an important intermediate of linagliptin. In particular, disclosed are a method for preparing a compound V which is the important intermediate of linagliptin and has the structure V, and an industrialized preparation of linagliptin from the compound V, wherein the linagliptin is an inhibitor of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-IV) having excellent chemical and optical purities. The method employs a phase-transfer catalyst, is high in yield, easy and simple to handle, environmentally friendly, suitable for industrialized mass production, and can be implemented by a "one-pot method".
(FR)L'invention concerne un procédé amélioré de préparation d'un intermédiaire important de linagliptine. L'invention concerne en particulier un procédé de préparation d'un composé V qui est l'intermédiaire important de linagliptine en question et qui présente la structure V, ainsi qu'une préparation industrialisée de linagliptine à partir de ce composé V, la linagliptine étant un inhibiteur de la dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-IV) présentant une excellente pureté chimique et optique. Le procédé selon l'invention utilise un catalyseur de transfert de phase, présente un rendement élevé, est facile et simple à réaliser, respectueux de l'environnement, adapté à une production de masse industrialisée et il peut être mis en oeuvre comme procédé en récipient unique.
(ZH)本发明公开了一种利拉列汀重要中间体的改进制备方法。具体地,公开了具有如V结构的化合物V(利拉列汀重要中间体)的制备方法,进而由化合物V工业化制备具有极佳的化学和光学纯度的二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂利拉列汀。所述方法中采用相转移催化剂,产率高、操作简便、环境友好、适用于工业化大规模生产,并可采用"一锅法"实施。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)