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1. (WO2014016267) MODULATEURS BENZISOXAZOLE DE LA NEUROGÉNÈSE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/016267    N° de la demande internationale :    PCT/EP2013/065452
Date de publication : 30.01.2014 Date de dépôt international : 23.07.2013
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    23.04.2014    
CIB :
C07D 413/04 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), A61K 31/423 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; 340 Kingsland Street Nutley, New Jersey 07110 (US) (US only)
Inventeurs : CECCARELLI, Simona M.; (CH).
JAGASIA, Ravi; (DE).
JAKOB-ROETNE, Roland; (DE).
WICHMANN, Juergen; (DE)
Mandataire : POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
12177968.0 26.07.2012 EP
Titre (EN) BENZISOXAZOLE MODULATORS OF NEUROGENESIS
(FR) MODULATEURS BENZISOXAZOLE DE LA NEUROGÉNÈSE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein Ar1/Ar2 are phenyl or a 5 or 6-membered heteroaryl; R1/R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, CF3 or lower alkoxy; n,m are 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof, with the exception of the compound 2,1-benzisoxazole,3-(4-chlorophenyl)-5-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-. The compounds may be used for the treatment of schizophrenia, obsessive-compulsive personality disorder, major depression, bipolar disorders, anxiety disorders, normal aging, epilepsy, retinal degeneration, traumatic brain injury, spinal cord injury, post-traumatic stress disorder, panic disorder, Parkinson's disease, dementia, Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, chemotherapy-induced cognitive dysfunction, Down syndrome, autism spectrum disorders, hearing loss, tinnitus, spinocerebellar ataxia, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, Huntington's disease, stroke, radiation therapy, chronic stress, abuse of neuro-active drugs, such as alcohol, opiates, methamphetamine, phencyclidine and cocaine.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle Ar1/Ar2 représentent un phényle ou un hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons ; R1/R2 représentent un hydrogène, un halogène, un alkyle inférieur, CF3 ou un alcoxy inférieur ; n et m représentent 1 ou 2 ; ou leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables, leurs mélanges racémiques ou leurs énantiomères correspondants et/ou leurs isomères optiques, à l'exception du composé 2,1-benzisoxazole,3-(4-chlorophényl)-5-(1-phényl-1H-pyrazol-5-yl)-. Ces composés peuvent servir au traitement de la schizophrénie, du trouble obsessionnel compulsif de la personnalité, de la dépression majeure, des troubles bipolaires, des troubles anxieux, du vieillissement normal, de l'épilepsie, de la dégénérescence rétinienne, du traumatisme cérébral, du traumatisme de la moelle épinière, du trouble de stress post-traumatique, du trouble panique, de la maladie de Parkinson, de la démence, de la maladie d'Alzheimer, de l'altération cognitive bénigne, du dysfonctionnement cognitif chimio-induit, du syndrome de Down, des troubles du spectre autistique, de la perte d'audition, de l'acouphène, de l'ataxie spinocérébelleuse, de la sclérose latérale amyotrophique, de la sclérose en plaques, de la maladie de Huntington, de l'accident vasculaire cérébral, de la radiothérapie, du stress chronique, de l'abus de substances neuro-actives, telles que l'alcool, les opiacés, la méthamphétamine, la phéncyclidine et la cocaïne.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)