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1. (WO2014014067) PROCÉDÉ DE MÉTHYLATION DE CARBONE sp3
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/014067    N° de la demande internationale :    PCT/JP2013/069548
Date de publication : 23.01.2014 Date de dépôt international : 18.07.2013
CIB :
C07C 1/32 (2006.01), C07B 59/00 (2006.01), C07C 15/073 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Déposants : RIKEN [JP/JP]; 2-1, Hirosawa, Wako-shi Saitama 3510198 (JP).
GIFU UNIVERSITY [JP/JP]; 1-1, Yanagido, Gifu-Shi Gifu 5011193 (JP)
Inventeurs : SUZUKI Masaaki; (JP).
IJUIN Ryosuke; (JP).
DOI Hisashi; (JP).
KOYAMA Hiroko; (JP)
Mandataire : AOYAMA Yo; 5-14-27,Chiyoda,Naka-ku,Nagoya-shi Aichi 4600012 (JP)
Données relatives à la priorité :
2012-159725 18.07.2012 JP
Titre (EN) METHOD FOR METHYLATING sp3 CARBON
(FR) PROCÉDÉ DE MÉTHYLATION DE CARBONE sp3
(JA) sp3炭素のメチル化法
Abrégé : front page image
(EN)[Problem] The present invention addresses the problem of providing a method for rapidly methylating sp3 carbon under conditions having a low [11C]CH3I concentration, which is applicable to the methylation of [11C]. [Solution] The method for methylating sp3 carbon according to the present invention is characterized by cross-coupling a boronic acid ester compound in which a carbon atom at an allyl position or a benzyl position has been esterified with boronic acid and methyl iodide in an aprotic polar solvent such as DMF under such a condition that a palladium complex represented by general formula Pd[PR1R2R3]2 (wherein at least one of three substituents R1, R2 and R3 is an alkyl group) and a base are present. It is preferred that the aprotic polar solvent contains water. Examples of the compounds represented by general formula Pd[PR1R2R3]2 include Pd[P(tert-C4H9)3]2 and others.
(FR)La présente invention a pour but d'aborder le problème de fournir un procédé pour méthyler de façon rapide un carbone sp3 dans des conditions ayant une faible concentration en [11C]CH3I, qui est applicable à la méthylation de [11C]. A cet effet, le procédé de méthylation de carbone sp3 selon la présente invention est caractérisé par le couplage en croix d'un composé ester d'acide boronique dans lequel un atome de carbone en position allylique ou en position benzylique a été estérifié par un acide boronique et de l'iodure de méthyle dans un solvant polaire aprotique tel que le DMF dans une condition telle qu'un complexe de palladium représenté par la formule générale Pd[PR1R2R3]2 (dans laquelle au moins l'un des trois substituants R1, R2 et R3 représente un groupe alkyle) et une base sont présents. Il est préféré que le solvant polaire aprotique contienne de l'eau. Des exemples des composés représentés par la formule générale Pd[PR1R2R3]2 comprennent Pd[P(tert-C4H9)3]2 et autres.
(JA)【課題】[11C]メチル化に適用できるような低濃度[11C]CHI条件下でのsp3炭素への迅速なメチル化を行なうことができる方法を提供することを解決すべき課題とする。 【解決手段】本発明のsp3炭素のメチル化法は、DMF等の非プロトン性極性溶媒中において、アリル位又はベンジル位の炭素がボロン酸エステル化されたボロン酸エステル化合物とヨウ化メチルとを、一般式がPd[PR]で示されるパラジウム錯体(ただし、R、R、Rの三置換基のうち、少なくとも一つはアルキル基)及び塩基が存在する条件下でクロスカップリングさせることを特徴とする。非プロトン性極性溶媒には水が含まれていることが好ましい。Pd[PR]としては、例えばPd[P(tert-C]等が挙げられる。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)