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1. (WO2014013495) AMPHIPHILES CATIONIQUES À BASE D'AMINOGLYCOSIDE, CIBLANT LES MEMBRANES, ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/013495    N° de la demande internationale :    PCT/IL2013/050612
Date de publication : 23.01.2014 Date de dépôt international : 18.07.2013
CIB :
C07H 15/22 (2006.01), C07H 11/00 (2006.01), C07H 13/06 (2006.01)
Déposants : RAMOT AT TEL-AVIV UNIVERSITY LTD. [IL/IL]; P.O. Box 39296 6139201 Tel Aviv (IL)
Inventeurs : FRIDMAN, Micha; (IL).
HERZOG, Ido M.; (IL).
FELDMAN, Mark; (IL).
BERKOV-ZRIHEN, Yifat; (IL)
Mandataire : WEBB & CO.; P.O. Box 2189 76121 Rehovot (IL)
Données relatives à la priorité :
61/673,290 19.07.2012 US
61/770,355 28.02.2013 US
Titre (EN) MEMBRANE-TARGETING AMINOGLYCOSIDE-BASED CATIONIC AMPHIPHILES AND THERAPEUTIC USES
(FR) AMPHIPHILES CATIONIQUES À BASE D'AMINOGLYCOSIDE, CIBLANT LES MEMBRANES, ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to amphiphilic aminoglycoside (AG) derivatives, especially derivatives of tobramycin, kanamycin A and paromomycin comprising hydrophobic side chains linked to the AG moiety by various linkers. These novel derivatives are useful as broad spectrum antibacterial agents targeting bacterial cell membranes, while having minimal toxicity due to non-selective targeting of eukaryotic cell membranes. The present invention further relates to methods for preparing the novel derivatives, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using these compounds and compositions, especially as membrane-targeting antibacterial agents for treating bacterial infections, and for inhibiting bio film growth.
(FR)La présente invention concerne des dérivés amphiphiles d'aminoglycoside (AG), en particulier des dérivés de tobramycine, de kanamycine A et de paromomycine comprenant des chaînes latérales hydrophobes liées au fragment d'AG par divers lieurs. Ces nouveaux dérivés sont utiles comme agents antibactériens à large spectre ciblant les membranes cellulaires bactériennes, tout en présentant une toxicité minimale due à un ciblage non sélectif de membranes cellulaires eucaryotes. La présente invention concerne en outre des procédés de préparation des nouveaux dérivés, des compositions pharmaceutiques comportant de tels composés et des procédés d'utilisation de ces composés et compositions, en particulier comme agents antibactériens ciblant les membranes, pour le traitement d'infections bactériennes et pour l'inhibition de la croissance de biofilms.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)