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1. (WO2014012236) DÉRIVÉ DE DABIGATRAN ÉTEXILATE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/012236    N° de la demande internationale :    PCT/CN2012/078897
Date de publication : 23.01.2014 Date de dépôt international : 19.07.2012
CIB :
C07D 401/12 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61P 7/02 (2006.01), A61P 9/00 (2006.01)
Déposants : BEIJING PRELUDE PHARM. SCI. & TECH. CO., LTD. [CN/CN]; Building 33, Suite D601, No.99 14th Kechuang Street, Beijing Economic-Technological Development Area Beijing 101111 (CN) (Tous Sauf US).
WANG, Michael [US/CN]; (CN) (US Seulement)
Inventeurs : WANG, Michael; (CN)
Mandataire : LEADING INTELLECTUAL PROPERTY FIRM; Room 909, 9th Floor, Tower B, Fortune Building, No.17, Daliushu Road Haidian District Beijing 100081 (CN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) DABIGATRAN ETEXILATE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE DABIGATRAN ÉTEXILATE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
(ZH) 达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a dabigatran etexilate derivative shown as a formula (I), or pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a polymorph, an antipode, or a racemic mixture thereof. In the formula (I), R1 is hydrogen or C1 to C5 alkyl, R2 is a formula (II), R3 and R4 are independently hydrogen or C1 to C5 alkyl, n is 0 or 1, and R5 is C1 to C8 alkyl or optionally substituted C1 to C8 alkyl. The compound has the activity of a thrombin inhibitor. The present invention also provides a preparation method for the compound, a compound-containing medical composition, and application of the compound and the medicinal composition to preparation of thrombin inhibitor medicines and treatment of related diseases.
(FR)La présente invention concerne un dérivé de dabigatran étexilate tel que représenté par la formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un solvate, un polymorphe, un antipode ou un mélange racémique de celui-ci. Dans la formule (I), R1 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C5, R2 répond à la formule (II), R3 et R4 représentent chacun indépendamment l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C5, n vaut 0 ou 1 et R5 représente un groupe alkyle en C1 à C8 ou un groupe alkyle en C1 à C8 éventuellement substitué. Le composé présente l'activité d'un inhibiteur de la thrombine. La présente invention concerne également un procédé de préparation du composé, une composition médicale contenant le composé et l'application du composé et de la composition médicinale à la préparation de médicaments inhibiteurs de la thrombine et au traitement de maladies s'y rapportant.
(ZH)本发明提供了一种式(I)所示的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,其中,R1是氢或C1-C5的烷基;R2是式(II),其中R3和R4独立地是氢或C1-C5的烷基,n为0或1,R5是C1-C8烷基或任选地取代的C1-C8烷基。该化合物具有凝血酶抑制剂活性。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物在制备凝血酶抑制剂类药物和治疗相关疾病中的用途。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)