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1. (WO2014008639) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INDACATÉROL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/008639    N° de la demande internationale :    PCT/CN2012/078491
Date de publication : 16.01.2014 Date de dépôt international : 11.07.2012
CIB :
C07D 215/26 (2006.01), C07C 211/42 (2006.01)
Déposants : SHANGHAI VIWIT PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; Room 404, Building No.2, No.500, Caobao Road, Xuhui District Shanghai 200233 (CN) (Tous Sauf US).
WEI, Yanjun [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
ZHOU, Hai [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
ZHOU, Jianhua [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
WANG, Cheng [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
WANG, Congcong [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
YU, Xiangda [CN/CN]; (CN) (US Seulement)
Inventeurs : WEI, Yanjun; (CN).
ZHOU, Hai; (CN).
ZHOU, Jianhua; (CN).
WANG, Cheng; (CN).
WANG, Congcong; (CN).
YU, Xiangda; (CN)
Mandataire : DING & ASSOCIATES PATENT TRADEMARK & LAW; NO.13, Lane 1000 Zhang Heng Road Zhang Jiang High-Tech Zone Pudong New District Shanghai 201203 (CN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING INDACATEROL
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INDACATÉROL
(ZH) 制备茚达特罗的方法
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a method for preparing indacaterol, comprising steps of: 1) reacting a compound of formula I with benzaldehyde to obtain a compound of formula II; 2) reacting the compound of formula II with a compound of formula III to obtain a compound of formula IV; and 3) debenzylating the compound of formula IV to obtain indacaterol. By using indane-amine as a raw material to synthesize indacaterol and salts, solvolytes and hydrates thereof from the two intermediates of formula II and formula IV, the method not only can avoid various byproducts produced in conventional processes of synthesizing indacaterol through the reaction between the epoxy group and the primary amine, and is also simple to operate and suitable for industrial production.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'indacatérol, comprenant les étapes suivantes : 1) la mise en réaction d'un composé de formule I avec du benzaldéhyde pour obtenir un composé de formule II ; 2) la mise en réaction du composé de formule II avec un composé de formule III pour obtenir un composé de formule IV ; et 3) la débenzylation du composé de formule IV pour obtenir de l'indacatérol. En utilisant un indane-amine en tant que matière première pour synthétiser l'indacatérol et ses sels, solvolytes et hydrates à partir des deux intermédiaires de formule II et de formule IV, le procédé non seulement permet d'éviter divers sous-produits produits lors des procédés classiques de synthèse d'indacatérol par la réaction entre le groupe époxy et l'amine primaire, et il est également simple à mettre en œuvre et approprié pour la production industrielle.
(ZH)本发明公开了一种制备茚达特罗的方法,包括步骤:1)式I化合物和苯甲醛反应得到式II化合物;2)式II化合物与式III化合物作用,得到式IV化合物;3)式IV化合物脱苄基,得到茚达特罗。该方法以茚胺为起始原料,通过式II、式IV两个中间体合成茚达特罗及其盐、溶剂化物、水合物,不仅可以避免已知的以环氧和伯胺反应的方法在合成茚达特罗过程中所产生的各种副产物,而且操作简单,适合工业化生产。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)