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1. (WO2014005546) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE TAPENTADOL ET COMPOSÉS DESTINÉS À LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE TAPENTADOL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/005546    N° de la demande internationale :    PCT/CN2013/078870
Date de publication : 09.01.2014 Date de dépôt international : 05.07.2013
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    28.04.2014    
CIB :
C07C 215/54 (2006.01), C07C 215/58 (2006.01), C07C 213/08 (2006.01), C07C 217/72 (2006.01), C07C 225/16 (2006.01), C07C 221/00 (2006.01), C07C 49/84 (2006.01), C07C 45/71 (2006.01)
Déposants : NHWA PHARMA. CORPORATION [CN/CN]; No.289, Zhongshan North Road Xuzhou, Jiangsu 221007 (CN)
Inventeurs : YANG, Xiangping; (CN).
LI, Chao; (CN).
ZHANG, Guisen; (CN).
PENG, Weijuan; (CN)
Mandataire : NTD UNIVATION INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY LTD.; Room 1802, 18th Floor, Block A, Investment Plaza, 27 Jinrongdajie, Xicheng District Beijing 100033 (CN)
Données relatives à la priorité :
201210234055.X 06.07.2012 CN
Titre (EN) PREPARATION METHOD OF TAPENTADOL HYDROCHLORIDE AND COMPOUNDS FOR PREPARATION OF TAPENTADOL HYDROCHLORIDE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE TAPENTADOL ET COMPOSÉS DESTINÉS À LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE TAPENTADOL
(ZH) 他喷他多的制备方法及用于制备他喷他多的化合物
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a preparation method of tapentadol hydrochloride and compounds for preparation of the tapentadol hydrochloride. The preparation method comprises steps using a compound in a formula V or a hydrochloride thereof as a raw material for preparation of the tapentadol hydrochloride, and is characterized in that the preparation method of the hydrochloride of the compound in the formula V comprises the following step that in solvent, a hydrochloride of a compound in a formula IV reacts with a hydrogenolysis reagent under existence of a catalytic agent. According to the process, chiral column separation is not needed, a removal condition of protecting group allyl is mild, yield is high, and industrialization production is benefited.
(FR)La présente invention concerne un procédé de préparation de chlorhydrate de tapentadol et des composés destinés à la préparation de chlorhydrate de tapentadol. Le procédé de préparation comprend des étapes, utilisant un composé de formule V ou un chlorhydrate de celui-ci comme matière première pour la préparation de chlorhydrate de tapentadol, et est caractérisé en ce que le procédé de préparation du chlorhydrate du composé de formule V comprend l'étape suivante, dans laquelle un chlorhydrate d'un composé de formule IV réagit avec un réactif d'hydrogénolyse, dans un solvant en présence d'un agent catalytique. Selon le procédé, une séparation par une colonne chirale n'est pas nécessaire, la condition d'élimination du groupe de protection allyle est douce, le rendement est élevé et la production industrielle est avantageuse.
(ZH)本发明涉及一种制备他喷他多的方法及用于制备他喷他多的化合物。所述制备方法包括以式V化合物或其盐酸盐为原料制备他喷他多的步骤,其特征在于,所述式V化合物的盐酸盐可通过包括如下步骤的方法制得:于溶剂中,在催化剂的存在下,将式IV化合物的盐酸盐与氢解试剂反应。本发明的方法不要求使用手性柱进行拆分,保护基烯丙基的脱除条件温和,收率较高并且易于工业化生产。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)