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1. (WO2013190559) PROCÉDÉS PERFECTIONNÉS POUR LA PRÉPARATION DE FORME CRISTALLINE III DU LINÉZOLIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/190559    N° de la demande internationale :    PCT/IN2012/000434
Date de publication : 27.12.2013 Date de dépôt international : 19.06.2012
CIB :
A61K 31/5377 (2006.01)
Déposants : SYMED LABS LIMITED [IN/IN]; 8-3-166/6&7, II Floor, Sree Arcade, Erragadda, Andhra Pradesh Hyderabad 500018 (IN) (Tous Sauf US).
MOHAN RAO, Dodda [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : MOHAN RAO, Dodda; (IN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINEZOLID CRYSTALLINE FORM III
(FR) PROCÉDÉS PERFECTIONNÉS POUR LA PRÉPARATION DE FORME CRISTALLINE III DU LINÉZOLIDE
Abrégé : front page image
(EN)We have surprisingly and unexpectedly found that linezolid crystalline Form III can be prepared in an improved, efficient and cost effective process, in high purity and with high yield, by reacting the solution of (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-morpholinyl] phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]amine in methylene chloride with acetic anhydride, optionally in the presence of an organic base, to produce a reaction mass containing linezolid, followed by layer separation and subsequent carbon treatment to the resulting organic layer to form a filtrate, adding water to the resulting filtrate, and subsequent removal of methylene chloride solvent by distillation, optionally seeding the reaction mass during the distillation process, to produce the crystalline Form III of linezolid.
(FR)L'invention porte sur un procédé de préparation de forme cristalline III du linézolide qui est de façon étonnante et inattendue, un procédé perfectionné, efficace et rentable de préparation de forme cristalline III du linézolide de pureté élevée avec un rendement de production élevé, par la réaction de la solution de (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-morpholinyl]phényl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]méthyl]amine dans du chlorure de méthylène avec de l'anhydride acétique, éventuellement en présence d'une base organique, pour produire une masse réactionnelle contenant du linézolide, suivie d'une séparation de couches et d'un traitement au charbon subséquent de la couche organique ainsi obtenue pour former un filtrat, de l'ajout d'eau au filtrat ainsi obtenu et de l'élimination subséquente du solvant chlorure de méthylène par distillation, et éventuellement de l'ensemencement de la masse réactionnelle pendant le processus de distillation, pour produire la forme cristalline III du linézolide.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)