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1. WO2013134012 - PRÉPARATION ET UTILISATION DE DÉRIVÉS BICYCLIQUES D'HIMBACINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE PAR

Numéro de publication WO/2013/134012
Date de publication 12.09.2013
N° de la demande internationale PCT/US2013/027838
Date du dépôt international 27.02.2013
CIB
A61K 31/44 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
CPC
A61K 31/365
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
365Lactones
A61K 31/4365
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
4353ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
4365the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
A61K 31/443
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4427containing further heterocyclic ring systems
443containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
A61K 31/4439
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4427containing further heterocyclic ring systems
4439containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
A61K 31/444
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4427containing further heterocyclic ring systems
444containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
A61K 31/616
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
60Salicylic acid; Derivatives thereof
612having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid
616by carboxylic acids, e.g. acetylsalicylic acid
Déposants
  • MERCK SHARP & DOHME CORP. [US]/[US]
  • MANDAL, Mihir [US]/[US] (US)
  • BLIZZARD, Timothy, A. [US]/[US] (US)
  • CHEN, Helen [US]/[US] (US)
  • CHOBANIAN, Harry [US]/[US] (US)
  • GUO, Yan [US]/[US] (US)
  • PIO, Barbara [US]/[US] (US)
  • WU, Zhicai [US]/[US] (US)
  • BIFTU, Tesfaye [US]/[US] (US)
  • GREENLEE, William, J. [US]/[US] (US)
  • ZHU, Johnny Zhaoning [US]/[GB] (US)
Inventeurs
  • MANDAL, Mihir
  • BLIZZARD, Timothy, A.
  • CHEN, Helen
  • CHOBANIAN, Harry
  • GUO, Yan
  • PIO, Barbara
  • WU, Zhicai
  • BIFTU, Tesfaye
  • GREENLEE, William, J.
  • ZHU, Johnny Zhaoning
Représentant commun
  • MERCK SHARP & DOHME CORP.
Données relatives à la priorité
61/607,06206.03.2012US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PREPARATION AND USE OF BICYCLIC HIMBACINE DERIVATIVES AS PAR-RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) PRÉPARATION ET UTILISATION DE DÉRIVÉS BICYCLIQUES D'HIMBACINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE PAR
Abrégé
(EN)
The present invention relates to bicyclic himbacine derivatives of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is -O-, -N(R), -C(R8)(R9) or -C(O)-; and Y is -O-, -N(R), -C(R8)(R9) or -C(O)- and the remaining variables are described herein. The compounds of the invention are effective inhibitors of the PAR-1 receptor. The inventive compounds may be used for the treatment or prophylaxis of disease states such as ACS, secondary prevention of myocardial infarction or stroke, or PAD.
(FR)
La présente invention concerne des dérivés bicycliques d'himbacine selon la formule ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci : X représentant -O-, -N(R), -C(R8)(R9) ou -C(O)- ; et Y représentant -O-, -N(R), -C(R8)(R9) ou -C(O)- et les variables restantes étant décrites dans la description. Les composés de l'invention sont des inhibiteurs efficaces du récepteur PAR-1. Les compositions selon l'invention peuvent être utilisées pour le traitement ou la prophylaxie de pathologies telles que le SCA, la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde ou de l'attaque, ou une MAP.
Également publié en tant que
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