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1. (WO2013075680) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET D'ISOLEMENT DE SELS DE VARDÉNAFIL UTILISANT DES ACIDES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/075680    N° de la demande internationale :    PCT/CZ2012/000120
Date de publication : 30.05.2013 Date de dépôt international : 26.11.2012
CIB :
C07D 487/04 (2006.01), A61K 31/53 (2006.01), A61P 15/10 (2006.01)
Déposants : ZENTIVA, K.S. [CZ/CZ]; (CZ)
Inventeurs : HALAMA, Ales; (CZ).
STRELEC, Ivo; (CZ).
DAMMER, Ondrej; (CZ)
Mandataire : JIROTKOVA, Ivana; Rott, Ruzicka & Guttmann P.O. Box 44, 120 00 Praha 2 (CZ)
Données relatives à la priorité :
PV 2011-767 24.11.2011 CZ
Titre (EN) A METHOD FOR THE PREPARATION AND ISOLATION OF SALTS OF VARDENAFIL WITH ACIDS
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET D'ISOLEMENT DE SELS DE VARDÉNAFIL UTILISANT DES ACIDES
Abrégé : front page image
(EN)The subject of this invention provides a method of preparation and isolation of water-insoluble or partially soluble salts of vardenafil of formula 1, in particular its salts with acids in the ratio of components 1 : 1 (of formula 2a, HA stands for any acid), and of crystalline hydrates of said salts. These solid forms, in particular crystalline vardenafil hydrochloride trihydrate of formula 4, can be directly, without additional purification, used in preparation of a medicine for the therapy of erectile dysfunction. The present solution is based on using water as a suitable medium both for obtaining of extracts of the water-soluble forms of vardenafil, and for isolation and subsequent crystallization of solid water-insoluble or partially soluble salts of vardenafil with acids (1 : 1). Crystallization of the isolated salts takes place after adjustment of pH of the aqueous solutions by means of aqueous solutions of bases or acids, wherein no organic solvent or a mixture thereof with water is needed for the crystallization. The method according to this invention reduces costs for organic solvents, increases efficiency of isolation of the vardenafil salts with acids, and facilitates preparation of poorly stable hydrates of these salts.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation et d'isolement de sels de vardénafil insolubles dans l'eau ou partiellement solubles, représentés par la formule 1, en particulier des sels de ce composé au moyen d'acides selon un rapport de composants de 1 : 1 (dans la formule 2a, HA représente un acide quelconque), et des hydrates cristallins desdits sels. Ces formes solides, en particulier le chlorhydrate de vardénafil cristallin trihydrate représenté par la formule 4, peuvent être utilisées directement, sans purification supplémentaire, dans la préparation d'un médicament destiné à traiter un dysfonctionnement érectile. La solution de l'invention repose sur l'utilisation d'eau comme milieu approprié, à la fois pour obtenir des extraits des formes de vardénafil solubles dans l'eau, et pour l'isolement et la cristallisation ultérieure de sels solides de vardénafil insolubles dans l'eau ou partiellement solubles au moyen d'acides (1 : 1). La cristallisation des sels isolés est mise en oeuvre après le réglage du pH des solutions aqueuses au moyen de solutions aqueuses de bases ou d'acides, aucun solvant organique ni mélange d'un tel solvant avec de l'eau n'étant nécessaire pour la cristallisation. Le procédé de l'invention permet de réduire les coûts relatifs aux solvants organiques, d'accroître l'efficacité d'isolement des sels de vardénafil au moyen d'acides et de faciliter la préparation d'hydrates peu stables de ces sels.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)