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1. (WO2013075671) CRISTAUX DE SELS D'ACIDE ET SELS D'ACIDE DE DAPOXÉTINE ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/075671    N° de la demande internationale :    PCT/CN2012/085295
Date de publication : 30.05.2013 Date de dépôt international : 26.11.2012
CIB :
C07C 217/48 (2006.01), C07C 213/08 (2006.01)
Déposants : XIAMEN FUMAN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No. 55 Jinting Road (N), Jimei District Xiamen, Fujian 361022 (CN).
SHANGHAI INSITITUTE OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY [CN/CN]; No. 1320 Beijing Road (W) Shanghai 200040 (CN)
Inventeurs : REN, Guobin; (CN).
REN, Bingjun; (CN).
QI, Minghui; (CN).
YUE, Yunfeng; (CN).
HONG, Minghuang; (CN).
CAO, Guobin; (CN).
CHEN, Jinyao; (CN)
Mandataire : SHANGHAI ZHI XIN PATENT AGENT LTD.; 26/F Zhijun Building, No.1223 Xie Tu Rd. Shanghai 200032 (CN)
Données relatives à la priorité :
201110385064.4 25.11.2011 CN
Titre (EN) CRYSTALS OF ACID SALTS AND ACID SALTS OF DAPOXETINE AND PREPARATION METHODS THEREFOR
(FR) CRISTAUX DE SELS D'ACIDE ET SELS D'ACIDE DE DAPOXÉTINE ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
(ZH) 一类达泊西汀的酸式盐的晶体,酸式盐以及其制备方法
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed are crystals of acid salts and the acid salts of dapoxetine and preparation methods therefor. The crystals are crystals of methanesulfonate, nitrate, and hydrobromide of dapoxetine, and crystals of gentisate, orotate, cyclamate, acetyl salicylate, hippurate, or 1,5-naphthalene sulfonate. The acid salts of dapoxetine are gentisate, orotate, acetyl salicylate, hippurate, or 1,5-naphthalene sulfonate of dapoxetine. The aqueous solubility of the several salts and crystals of dapoxetine of the present invention are all significantly greater than the solubility of dapoxitine free base, and have improved stability and hygroscopicity.
(FR)L'invention porte sur des cristaux de sels d'acide et sur les sels d'acide de dapoxétine et sur leurs procédés de préparation. Les cristaux sont des cristaux de méthanesulfonate, de nitrate et de bromhydrate de dapoxétine et les cristaux de gentisate, d'orotate, de cyclamate, d'acétylsalicylate, d'hippurate ou de 1,5-naphtalènesulfonate. Les sels d'acide de dapoxétine sont le gentisate, l'orotate, l'acétyl salicylate, l'hippurate ou le 1,5-naphtalènesulfonate de dapoxétine. La solubilité dans l'eau des différents sels et cristaux de dapoxétine de la présente invention est à chaque fois considérablement plus grande que la solubilité de la dapoxétine sous forme de base libre et ils ont une stabilité et une hygroscopicité améliorées.
(ZH)本发明公开了一类达泊西汀的酸式盐的晶体,酸式盐以及其制备方法。所述的晶体为达泊西汀的甲磺酸盐、硝酸盐和氢溴酸盐晶体,以及龙胆酸盐、乳清酸盐、环拉酸盐、乙酰水杨酸盐、马尿酸盐或者1,5-萘二磺酸盐晶体。所述的达泊西汀的酸式盐为达泊西汀的龙胆酸盐、乳清酸盐、环拉酸盐、乙酰水杨酸盐、马尿酸盐或者1,5-萘二磺酸盐。本发明的达泊西汀的几种盐及晶体,其在水中的溶解度均明显优于达泊西汀游离碱的溶解度,并且有较佳的稳定性和吸湿性。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)