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1. (WO2013075399) COMPOSÉ BENZO-HÉTÉROCYCLIQUE À 5 CHAÎNONS NON SATURÉ OU SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ASSOCIÉ, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET UTILISATION ASSOCIÉE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/075399    N° de la demande internationale :    PCT/CN2012/001555
Date de publication : 30.05.2013 Date de dépôt international : 19.11.2012
CIB :
C07D 209/42 (2006.01), C07D 307/85 (2006.01), C07D 333/70 (2006.01), C07D 493/04 (2006.01), C07D 495/04 (2006.01), C07F 9/40 (2006.01), A61K 31/343 (2006.01), A61K 31/381 (2006.01), A61K 31/404 (2006.01), A61P 19/10 (2006.01)
Déposants : INSTITUTE OF MEDICINAL BIOTECHNOLOGY CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES [CN/CN]; No.1, Tiantanxili, Dongcheng District Beijing 100050 (CN).
ZHEJIANG MEDICINE CO., LTD. XINCHANG PHARMACEUTICAL FACTORY [CN/CN]; No.59, Huancheng Donglu, Xinchang County Zhejiang 312500 (CN)
Inventeurs : LI, Zhuorong; (CN).
LIU, Zongying; (CN).
XUE, Situ; (CN).
HE, Xiaobo; (CN).
JIN, Jie; (CN).
SI, Shuyi; (CN).
YE, Weidong; (CN)
Mandataire : FAITHFULAW INTERNATIONAL IP LAW OFFICE; Suite 1101, Block A, Building No.3 A29, Beisanhuanzhonglu, Xicheng District Beijing 100029 (CN)
Données relatives à la priorité :
201110376491.6 23.11.2011 CN
Titre (EN) UNSATURATED 5-MEMBERED BENZO-HETEROCYCLIC COMPOUND OR PHARMACEUTICAL SALTS THEREOF, AND PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ BENZO-HÉTÉROCYCLIQUE À 5 CHAÎNONS NON SATURÉ OU SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ASSOCIÉ, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET UTILISATION ASSOCIÉE
(ZH) 苯并五元不饱和杂环类化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用
Abrégé : front page image
(EN)Provided in the present invention are an unsaturated 5-membered benzo-heterocyclic compound with the structure as shown in general formula I or pharmaceutical salts thereof, and a preparation method, a pharmaceutical composition and the use thereof. Experiments have shown that the compound of the present invention has the effects of upregulating the expression activity of bone morphogenetic protein BMP-2 and anti-osteoporosis in vivo, and also has the effect of improving SAMP6 mice osteoporosis symptoms. Activity tests in vitro have shown that the compound of the present invention shows an obvious upregulation effect on bone morphogenetic protein BMP-2.
(FR)La présente invention concerne un composé benzo-hétérocyclique à 5 chaînons non saturé présentant la structure de formule générale I ou ses sels pharmaceutiquement acceptables, et un procédé de préparation, une composition pharmaceutique et son utilisation. Des expériences ont montré que le composé de la présente invention a pour effet de surréguler l'activité d'expression de la protéine morphogénétique osseuse BMP-2 et l'anti-ostéoporose in vivo, et a également pour effet d'améliorer les symptômes de l'ostéoporose chez les souris SAMP6. Des tests d'activité in vitro ont montré que le composé de la présente invention présente un effet évident de surrégulation sur la protéine morphogénétique osseuse BMP-2.
(ZH)本发明提供了具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用。实验表明,本发明所述的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性,抗体内抗骨质疏松作用,并具有改善SAMP6小鼠骨质疏松症状的效果;体外活性测试显示,本发明化合物表现出对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)