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1. (WO2013067767) CONJUGUÉ MÉDICAMENTEUX DE POLYÉTHYLÈNEGLYCOL-OLIGOPEPTIDE D'ACIDES AMINÉS-IRINOTÉCAN ET COMPOSITION MÉDICAMENTEUSE DE CELUI-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/067767    N° de la demande internationale :    PCT/CN2012/001498
Date de publication : 16.05.2013 Date de dépôt international : 07.11.2012
CIB :
A61K 47/48 (2006.01), A61K 31/4745 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : JENKEM TECHNOLOGY CO., LTD. (BEIJING) [CN/CN]; 4/F, Building C, 2 Shangdi Xinxi Road, Haidian District Beijing 100085 (CN).
JENKEM TECHNOLOGY CO., LTD. (TIANJIN) [CN/CN]; Room 502-503, 5th Floor, Building B No.5 Disi Street, TEDA Development Zone Tianjin 300457 (CN)
Inventeurs : XU, Lihua; (CN).
HUANG, Wenzhe; (CN).
ZHAO, Xuan; (CN)
Mandataire : BEIJING ARETE INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY; Suite 1201, Building No.3 Zhubang 2000 Business Center No.98 Ba Li Zhuang Xi Li Chaoyang District, Beijing 100025 (CN)
Données relatives à la priorité :
201110348708.2 07.11.2011 CN
Titre (EN) POLYETHYLENE GLYCOL-AMINO ACID OLIGOPEPTIDE-IRINOTECAN DRUG CONJUGATE AND DRUG COMPOSITION THEREOF
(FR) CONJUGUÉ MÉDICAMENTEUX DE POLYÉTHYLÈNEGLYCOL-OLIGOPEPTIDE D'ACIDES AMINÉS-IRINOTÉCAN ET COMPOSITION MÉDICAMENTEUSE DE CELUI-CI
(ZH) 聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康药物结合物及其药物组合物
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed are a polyethylene glycol-amino acid oligopeptide-irinotecan drug conjugate of general formula (I) and a drug composition comprising the conjugate. In the conjugate, PEG represents polyethylene glycol of a molecular weight of 300-60,000 Daltons; (AA)i represents oligopeptide, wherein AA represents the same or different amino acids in the oligopeptide, and i is an integer of 2-12 representing the number of amino acids in the oligopeptide; and j is an integer of 2-12 representing the number of irinotecan linked with the oligopeptide. In the conjugate, each polyethylene glycol terminal group can be linked with multiple irinotecan via amino acid oligopeptide, greatly improving the loading rate of the drug. By modification of the hydrophilic polymer, protection can be provided for the irinotecan, improving absorption of the drug, prolonging the effective time, enhancing the therapeutic effects, decreasing the administration dosage and avoiding toxic side effects.
(FR)L'invention porte sur un conjugué médicamenteux de polyéthylèneglycol-oligopeptide d'acides aminés-irinotécan représenté par la formule générale (I) et sur une composition médicamenteuse comprenant le conjugué. Dans le conjugué, PEG représente du polyéthylèneglycol ayant une masse moléculaire de 300-60 000 Daltons ; (AA)i représente un oligopeptide, AA représentant des acides aminés identiques ou différents présents dans l'oligopeptide et i représentant un nombre entier de 2-12 représentant le nombre d'acides aminés présents dans l'oligopeptide ; et j représente un nombre entier de 2-12 représentant le nombre de molécules d'irinotécan liées à l'oligopeptide. Dans le conjugué, chaque groupe terminal polyéthylèneglycol peut être lié à de multiples molécules d'irinotécan par l'intermédiaire de l'oligopeptide d'acides aminés, ce qui améliore fortement le taux de charge du médicament. Par modification du polymère hydrophile, une protection peut être assurée pour l'irinotécan, ce qui améliore l'absorption du médicament, prolonge le temps utile, accroît les effets thérapeutiques, diminue la posologie d'administration et évite des effets secondaires toxiques.
(ZH)一种具有通式(I)的聚乙二醇—氨基酸寡肽—依诺替康结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中,PEG代表聚乙二醇,PEG分子量为300-60,000道尔顿;(AA)i代表寡肽,AA代表寡肽中相同或不同的氨基酸;i是2-12的整数,代表寡肽中的氨基酸数量;j是2-12的整数,代表与寡肽连接的依诺替康的数量。在所述结合物中,每一个聚乙二醇端基通过氨基酸寡肽可以与多个依诺替康相连,药物的负载率大大提高。通过亲水性聚合物的改性可对依诺替康提供保护,改善药物吸收,延长作用时间,增强疗效,降低给药剂量及避免毒副作用。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)