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1. (WO2013067664) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LA ZIDOVUDINE ET D'UN INTERMÉDIAIRE DE CELLE-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/067664    N° de la demande internationale :    PCT/CN2011/081853
Date de publication : 16.05.2013 Date de dépôt international : 07.11.2011
CIB :
C07H 19/06 (2006.01)
Déposants : SHANGHAI DESANO PHARMACEUTICALS INVESTMENT CO., LTD. [CN/CN]; No. 1479 Zhangheng Road, Pudong District Shanghai 201203 (CN) (Tous Sauf US).
SHANGHAI DESANO CHEMICAL PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No.1 Binhai Road, Laogang Town, Pudong District Shanghai 201203 (CN) (Tous Sauf US).
JIANGSU PUXIN PHARMACEUTICALS DEVELOPMENT CO., LTD. [CN/CN]; Coastal Industrial Park, Binhai Economic Development Zone Jiangsu 224555 (CN) (Tous Sauf US).
LI, Jinliang [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
ZHAO, Nan [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
LIU, Shu [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
CHENG, Fenghua [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
XIONG, Yuyou [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
ZHOU, Chunfeng [CN/CN]; (CN) (US Seulement)
Inventeurs : LI, Jinliang; (CN).
ZHAO, Nan; (CN).
LIU, Shu; (CN).
CHENG, Fenghua; (CN).
XIONG, Yuyou; (CN).
ZHOU, Chunfeng; (CN)
Mandataire : SHANGHAI PATENT & TRADEMARK LAW OFFICE, LLC; 435 Guiping Road Shanghai 200233 (CN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING ZIDOVUDINE AND INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LA ZIDOVUDINE ET D'UN INTERMÉDIAIRE DE CELLE-CI
(ZH) 制备齐多夫定及其中间体的方法
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a method for preparing zidovudine (B). The method comprises the following steps: 1) 2'-halothymidine (A) is used as the raw material to obtain a compound of formula (I) by protecting the hydroxyl group thereof in the 5'-position; 2) the compound of formula (I) is dehalogenated to obtain a compound of formula (II); 3) the compound of formula (II) is protected by the acylation of the hydroxyl group in the 3'-position to obtain a compound of formula (III); 4) the compound of formula (III) is subjected to an elimination reaction to obtain a compound of formula (IV); 5) the compound of formula (IV) is subjected to an azidation reaction to obtain a compound of formula (V); and 6) the compound of formula (V) is deprotected to obtain zidovudine (B); the reaction formula of the abovementioned routes being shown in (C). In the formulae: X is a halogen, P1 is a protecting group for hydroxyl; and P2 is C1-C4 alkylsulfonyl, fluoro-C1-C4 alkylsulfonyl, arylsulfonyl or -CS-R, wherein R is C1-C4 alkyl. The present invention also relates to the intermediate of general formula (I), wherein X and P1 are defined as stated above.
(FR)La présente invention concerne un procédé de préparation de la zidovudine (B). Le procédé comprend les étapes suivantes : 1) de la 2'-halothymidine (A) est utilisée comme matière de départ pour obtenir un composé de formule (I) par protection du groupe hydroxyle de celle-ci en position 5'; 2) le composé de formule (I) est déshalogéné pour obtenir un composé de formule (II); 3) le composé de formula (II) est protégé par l'acylation du groupe hydroxyle en position 3' pour obtenir un composé de formule (III); 4) le composé de formule (III) est soumis à une réaction d'élimination pour obtenir un composé de formule (IV); 5) le composé de formule (IV) est soumis à une réaction d'azidation pour obtenir un composé de formule (V); et 6) le composé de formule (V) est déprotégé pour obtenir de la zidovudine (B), l'aquation réactionnelle des voies mentionnées ci-dessus étant représentée en (C). Dans les formules : X représente un halogène, P1 est un groupe protecteur pour hydroxyle; et P2 représente alkyl en C1-C4-sulfonyle, fluoro-alkyl en C1-C4-sulfonyle, arylsulfonyle ou -CS-R, R représentant alkyle en C1-C4. La présente invention concerne également l'intermédiaire de formule générale (I), dans laquelle X et P1 sont définis comme énoncé ci-dessus.
(ZH)本发明涉及一种制备齐多夫定(B)的方法,所述方法包括如下歩骤:1)以2'-卤代胸苷(A)为原料,将其5'-位羟基进行保护,得到式(I)化合物;2)式(I)化合物脱卤得到式(II)化合物;3)式(II)化合物经3'-位羟基酰化保护得到式(III)化合物;4)式(III)化合物进行消除反应得到式(IV)化合物;5)式(IV)化合物经叠氮化反应得到式(V)化合物;6)式(V)化合物脱保护得到齐多夫定(B);上述路线的反应式如(C)。式中:X为卤素;P1为羟基保护基;P2为C1-4烷基磺酰基、氟代的C1-4烷基磺酰基、芳基磺酰基或-CS-R,其中R为C1-4烷基。本发明还涉及通式(I)的中间体,其中X和P1的定义如上所述。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)