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1. WO2013059245 - ANALOGUES DE L'INDOMÉTACINE DESTINÉS AU TRAITEMENT DU CANCER DE LA PROSTATE RÉSISTANT À LA CASTRATION

Numéro de publication WO/2013/059245
Date de publication 25.04.2013
N° de la demande internationale PCT/US2012/060508
Date du dépôt international 17.10.2012
CIB
A61K 31/405 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
404Indoles, p.ex. pindolol
405Acides indole-alkanecarboxyliques; Leurs dérivés, p.ex. tryptophane, indométhacine
C07D 209/26 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
04Indoles; Indoles hydrogénés
10avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
18Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
26avec un radical acyle lié à l'atome d'azote du cycle
CPC
A61K 31/404
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
404Indoles, e.g. pindolol
A61K 31/405
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
404Indoles, e.g. pindolol
405Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
C07D 209/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
08with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
C07D 209/26
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
10with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
18Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
26with an acyl radical attached to the ring nitrogen atom
C07D 209/70
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
56Ring systems containing three or more rings
58[b]- or [c]-condensed
70containing carbocyclic rings other than six-membered
C07D 231/56
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
231Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
54condensed with carbocyclic rings or ring-systems
56Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
Déposants
  • VANDERBILT UNIVERSITY [US]/[US]
  • THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA [US]/[US]
Inventeurs
  • MARNETT, Lawrence, J.
  • LIEDTKE, Andy, J.
  • PENNING, Trevor, M.
  • ADENIJI, Adegoke, O.
  • BYRNS, Michael, C.
Mandataires
  • PERKINS, Christopher, P.
Données relatives à la priorité
61/548,00417.10.2011US
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) INDOMETHACIN ANALOGS FOR THE TREATMENT OF CASTRATE-RESISTANT PROSTATE CANCER
(FR) ANALOGUES DE L'INDOMÉTACINE DESTINÉS AU TRAITEMENT DU CANCER DE LA PROSTATE RÉSISTANT À LA CASTRATION
Abrégé
(EN) Provided are compositions for inhibiting a biological activity of an aldoketo reductase family 1, member C3 (AKR1 C3) polypeptide. In some embodiments, the compositions are indomethacin derivatives that are AKR1 C3-specific inhibitors. Also provided are methods for producing disclosed indomethacin derivatives that substantially lack cyclooxygenase inhibitory activity but that have AKR1C3 inhibitory activity, methods for inhibiting AKR1C3 polypeptide biological activities, and methods for treating prostate tumors in subjects.
(FR) L'invention concerne des compositions destinées à inhiber l'activité biologique d'un polypeptide du membre C3 (AKR1 C3) de la famille 1 des aldocéto-réductases. Dans certaines formes de réalisation, les compositions sont des dérivés de l'indométacine constituant des inhibiteurs spécifiques d'AKR1 C3. L'invention concerne aussi des procédés de production des dérivés décrits de l'indométacine qui sont sensiblement dépourvus d'activité d'inhibition de la cyclooxygénase, mais possèdent une activité d'inhibition d'AKR1C3, des procédés visant à inhiber les activités biologiques du polypeptide AKR1C3 et des méthodes de traitement de tumeurs de la prostate chez des sujets.
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