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1. (WO2013059021) ANALOGUES DE 2-MÉTHYLÈNE-VITAMINE D ET LEURS UTILISATIONS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/059021    N° de la demande internationale :    PCT/US2012/059315
Date de publication : 25.04.2013 Date de dépôt international : 09.10.2012
CIB :
C07C 401/00 (2006.01), A61K 31/59 (2006.01)
Déposants : WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION [US/US]; 614 Walnut Street, 13th Floor Madison, WI 53726 (US)
Inventeurs : DELUCA, Hector, F.; (US).
PLUM, Lori, A.; (US).
SICINSKI, Rafal, R.; (PL).
SIBILSKA, Izabela; (PL)
Mandataire : WOZNY, Thomas, M.; Andrus, Sceales, Starke & Sawall, LLP 100 East Wisconsin Avenue Suite 1100 Milwaukee, WI 53202 (US)
Données relatives à la priorité :
61/550,147 21.10.2011 US
Titre (EN) 2-METHYLENE-VITAMIN D ANALOGS AND THEIR USES
(FR) ANALOGUES DE 2-MÉTHYLÈNE-VITAMINE D ET LEURS UTILISATIONS
Abrégé : front page image
(EN)This invention discloses 2-methylene- vitamin D analogs of formula ( I) (wherein R and X are as defined in claim 1 ), and specifically (20S)-25- hydroxy-2-methylene- vitamin D3 and (20R)-25-hydroxy-2-mcthylene-vitamin D3, as well as pharmaceutical uses therefor, These compounds exhibit relatively high binding activity and pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as an anti¬ cancer agent especially for the treatment or prevention of osteosarcoma, leukemia, colon cancer, breast cancer, skin cancer or prostate cancer. These compounds also have relatively high calcemic activities evidencing USC in the treatment of bone diseases. Formula (I).
(FR)Cette invention concerne les analogues de 2-méthylène-vitamine D de la formule (I) (dans laquelle R et X sont tels que définis dans la revendication 1) et plus précisément la (20S)-25-hydroxy-2-méthylène-vitamine D3 et la (20R)-25-hydroxy-2-méthylène-vitamine D3, ainsi que leurs utilisations pharmaceutiques. Ces composés présentent une activité de liaison relativement élevée et une activité prononcée dans l'arrêt de la prolifération de cellules non différenciées et dans l'induction de leur différenciation en monocyte, témoignant ainsi pour leur utilisation en tant qu'agent anti-cancéreux en particulier pour le traitement ou la prévention de l'ostéosarcome, de la leucémie, du cancer du colon, du cancer du sein, du cancer de la peau ou du cancer de la prostate. Ces composés possèdent également des activités relativement élevées concernant l'hypercalcémie témoignant pour leur utilisation dans le traitement des maladies des os.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)