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1. (WO2013058258) COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE BICYCLIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/058258    N° de la demande internationale :    PCT/JP2012/076771
Date de publication : 25.04.2013 Date de dépôt international : 17.10.2012
CIB :
C07D 231/56 (2006.01), A61K 31/416 (2006.01), A61K 31/4184 (2006.01), A61K 31/4192 (2006.01), A61K 31/4245 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61K 31/4709 (2006.01), A61K 31/497 (2006.01), A61K 31/501 (2006.01), A61K 31/502 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/517 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 19/10 (2006.01), A61P 25/04 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 27/06 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 403/14 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01)
Déposants : ASTELLAS PHARMA INC. [JP/JP]; 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP)
Inventeurs : KAWAKAMI, Shimpei; (JP).
SAKURAI, Minoru; (JP).
KAWANO, Noriyuki; (JP).
SUZUKI, Takayuki; (JP).
SHIRAISHI, Nobuyuki; (JP).
HAMAGUCHI, Wataru; (JP).
SEKIOKA, Ryuichi; (JP).
MORITOMO, Hiroyuki; (JP).
MORITOMO, Ayako; (JP)
Mandataire : MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property, 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP)
Données relatives à la priorité :
2011-228822 18.10.2011 JP
Titre (EN) BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUND
(FR) COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE BICYCLIQUE
(JA) 二環式ヘテロ環化合物
Abrégé : front page image
(EN)[Problem] To provide a compound useful as the active ingredient in a drug composition for treating diseases to which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 contributes such as dementia, schizophrenia, depression, pain (particularly neuropathic pain and fibromyalgia), diabetes (particularly type 2 diabetes), and insulin resistance. [Solution] It was discovered that a bicyclic heterocyclic compound substituted with an acylamino group such as a (hetero)aroylamino group (the bicyclic heterocycle being formed by condensing a cyclohexane ring and a 5- or 6-membered monocyclic heterocycle having only a nitrogen atom as the heteroatom) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a superior selective inhibitory action with respect to 11β-HSD1. Thus, the bicyclic heterocyclic compound can be used in the treatment of dementia, schizophrenia, depression, pain (particularly neuropathic pain and fibromyalgia), diabetes (particularly type 2 diabetes), insulin resistance, and the like
(FR)L'objectif de cette invention est de pouvoir à un composé utile à titre de principe actif dans une composition médicamenteuse destinée à traiter les maladies auxquelles la 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 contribue telles que la démence, la schizophrénie, la dépression, la douleur (en particulier, la douleur névropathique et la fibromyalgie), le diabète (en particulier le diabète de type 2), et la résistance à l'insuline. A cet égard, on a découvert qu'un composé hétérocyclique bicyclique substitué par un groupe acylamino tel qu'un groupe (hétéro)aroylamino (l'hétérocycle bicyclique étant formé par condensation d'un cycle cyclohexane et d'un hétérocycle monocyclique ayant 5 ou 6 chaînons et seulement un atome d'azote à titre d'hétéroatome) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci a une action d'inhibition sélective supérieure envers la 11β-HSD1. Par conséquent, le composé hétérocyclique bicyclique selon l'invention peut être utilisé pour traiter la démence, la schizophrénie, la dépression, la douleur (en particulier, la douleur névropathique et la fibromyalgie), le diabète (en particulier le diabète de type 2), et la résistance à l'insuline et autre.
(JA)【課題】認知症、統合失調症、うつ、疼痛(特に神経障害性疼痛、線維筋痛症)、糖尿病(特に2型糖尿病)、インスリン抵抗性等の11β-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ タイプ1の関与する疾患治療用医薬組成物の有効成分としてとして有用な化合物の提供。 【解決手段】(ヘテロ)アロイルアミノ基等のアシルアミノ基で置換された二環式ヘテロ環化合物(該二環式ヘテロ環は、シクロヘキサン環と、ヘテロ原子として窒素原子のみを有する5乃至6員単環式ヘテロ環とが縮合して形成されている。)またはその製薬学的に許容される塩が11β-HSD1に優れた選択的阻害作用を有することを見出した。このことから、本発明の二環式ヘテロ環化合物は認知症、統合失調症、うつ、疼痛(特に神経障害性疼痛、線維筋痛症)、糖尿病(特に2型糖尿病)、インスリン抵抗等の治療に用いることができる。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)