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1. (WO2013058241) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE (R)-2-AMINO-ÉTHYLHEXANOL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/058241    N° de la demande internationale :    PCT/JP2012/076710
Date de publication : 25.04.2013 Date de dépôt international : 16.10.2012
CIB :
C07C 213/10 (2006.01), C07B 53/00 (2006.01), C07B 57/00 (2006.01), C07C 59/50 (2006.01), C07C 213/00 (2006.01), C07C 215/08 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Déposants : KANEKA CORPORATION [JP/JP]; 3-18, Nakanoshima 2-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5308288 (JP)
Inventeurs : YOSHIDA, Fumi; (JP).
HIRAI, Yoshinori; (JP).
NISHIYAMA, Akira; (JP)
Mandataire : UEKI, Kyuichi; Fujita-Toyobo Building 9th floor, 1-16, Dojima 2-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5300003 (JP)
Données relatives à la priorité :
2011-229047 18.10.2011 JP
Titre (EN) METHOD FOR PRODUCING (R)-2-AMINO-2-ETHYLHEXANOL
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE (R)-2-AMINO-ÉTHYLHEXANOL
(JA) (R)-2-アミノ-2-エチルヘキサノールの製造法
Abrégé : front page image
(EN)The present invention makes it possible to produce (R)-2-amino-2-ethylhexanol, which is useful as a pharmaceutical intermediate, easily and efficiently without complicated procedures. (R)-2-amino-2-ethylhexanol is produced by asymmetrical alkylation of an N-benzylidene-2-aminoester derivative using an optically active phase-transfer catalyst, followed by debenzylidenation, reduction, and the like. Additionally, a solid (R)-2-amino-2-ethylhexanol salt is obtained and the optical purity is improved by forming a salt with an optically active acid and precipitating a solid.
(FR)Cette invention permet d'obtenir un (R)-2-amino-2-éthylhexanol de manière facile et efficace, sans procédures compliquées, qui est utile en tant qu'intermédiaire pharmaceutique. Le (R)-2-amino-2-éthylhexanol selon l'invention est obtenu par alkylation asymétrique d'un dérivé de N-benzylidène-2-aminoester à l'aide d'un catalyseur de transfert de phase optiquement actif, puis débenzilidénation, réduction et autre. De plus, un sel de (R)-2-amino-2-éthylhexanol solide est obtenu et sa pureté optique est améliorée par formation d'un sel avec un acide optiquement actif et précipitation d'un solide.
(JA) 煩雑な操作を行うことなく、簡便且つ効率的に医薬品中間体として有用な(R)-2-アミノ-2-エチルヘキサノールを製造する。N-ベンジリデン-2-アミノエステル誘導体に、光学活性な相間移動触媒を用いて不斉アルキル化を行い、続いて脱ベンジリデン化、還元などを行うことにより(R)-2-アミノ-2-エチルヘキサノールを製造する。更に、光学活性な酸と塩を形成させて固体を析出させることにより、(R)-2-アミノ-2-エチルヘキサノール塩の固体を取得して光学純度を向上させる。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)