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1. (WO2013050346) PEPTIDOMIMÉTIQUES FIXÉS SUR UNE MATRICE COMME INHIBITEURS DE FPR1
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2013/050346    N° de la demande internationale :    PCT/EP2012/069412
Date de publication : 11.04.2013 Date de dépôt international : 02.10.2012
CIB :
C07K 7/64 (2006.01), A61K 38/04 (2006.01)
Déposants : POLYPHOR AG [CH/CH]; Hegenheimermattweg 125 CH-4123 Allschwil (CH)
Inventeurs : JUNG, Françoise; (FR).
OBRECHT, Daniel; (CH).
LÖWE, Ralf; (CH).
ZIMMERMANN, Johann; (DE).
LEMERCIER, Guillaume; (FR).
CHEVALIER, Eric; (FR)
Mandataire : BRAUN, André; Braunpat Braun Eder AG Reusstrasse 22 CH-4054 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
11008121.3 07.10.2011 EP
Titre (EN) TEMPLATE -FIXED PEPTIDOMIMETICS AS INHIBITORS OF FPR1
(FR) PEPTIDOMIMÉTIQUES FIXÉS SUR UNE MATRICE COMME INHIBITEURS DE FPR1
Abrégé : front page image
(EN)Novel template-fixed β-hairpin peptidomimetics of the general formula (I): cyclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-T1-T2] wherein the single elements T or P are α-amino acid residues connected in either direction which, depending on their positions in the chain, are as defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property of antagonizing the biological effect of the receptor FPR1. They can be used as medicaments to treat or prevent diseases or conditions in the areas of inflammatory diseases, allergic conditions,immunological disorders, neuroinflammation, neurological disorders, obstructive airway diseases, infectious diseases, ischemic reperfusion injuries and proliferative disorders such as e.g. cancer. These β-hairpin peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.
(FR)La présente invention concerne de nouveaux peptidomimétiques en épingle à cheveux β fixés sur une matrice de formule générale (I) : cyclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-T1-T2] où les éléments uniques T ou P sont des résidus d'acides aminés α reliés dans l'une ou l'autre direction qui, en fonction de leurs positions dans la chaîne, sont tels que définis dans la description et les revendications, et leurs sels, ayant la propriété de s'opposer à l'effet biologique du récepteur FPR1. Ils peuvent être utilisés comme médicaments pour traiter ou prévenir des maladies ou des états pathologiques dans les domaines suivants : maladies inflammatoires, états pathologiques allergiques, troubles immunologiques, neuroinflammation, troubles neurologiques, maladies obstructives des voies respiratoires, maladies infectieuses, lésions d'ischémie/reperfusion et troubles prolifératifs tels que le cancer. Ces peptidomimétiques en épingle à cheveux β peuvent être fabriqués par un procédé basé sur une stratégie de synthèse mixte en phase solide et en solution.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)