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1. WO2013046223 - PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION D'HYDROCHLORURE DE BENDAMUSTINE

Numéro de publication WO/2013/046223
Date de publication 04.04.2013
N° de la demande internationale PCT/IN2012/000534
Date du dépôt international 31.07.2012
CIB
C07D 235/16 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
235Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles
02condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés
06avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
16Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/4184 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
41641,3-Diazoles
4184condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 235/16
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
235Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
02condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
06with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
16Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
C07D 407/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
407Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Déposants
  • FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD. [IN]/[IN] (AllExceptUS)
  • MISHRA, Bhuwan Bhaskar [IN]/[IN] (UsOnly)
  • KACHHADIA, Nikunj Shambhubhai [IN]/[IN] (UsOnly)
  • TOMAR, Vinod Singh [IN]/[IN] (UsOnly)
  • LAHIRI, Saswata [IN]/[IN] (UsOnly)
Inventeurs
  • MISHRA, Bhuwan Bhaskar
  • KACHHADIA, Nikunj Shambhubhai
  • TOMAR, Vinod Singh
  • LAHIRI, Saswata
Mandataires
  • PRACHI, Tiwari
Données relatives à la priorité
2795/DEL/201126.09.2011IN
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENDAMUSTINE HYDROCHLORIDE
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION D'HYDROCHLORURE DE BENDAMUSTINE
Abrégé
(EN) The present invention relates to an improved process for the synthesis of bendamustine, in particular, bendamustine hydrochloride of the formula (VI) and its intermediate 1 -Methyl-5-[bis(2-chloroethyl)amino]- 1H-benzimidazol-2-yl]lithium butanoate of formula(V), both having a purity of ≥99%, which is simple, convenient, economical, does not use hazardous chemicals and industrially viable.
(FR) La présente invention concerne un procédé amélioré de synthèse de bendamustine et, notamment, d'hydrochlorure de bendamustine de formule (VI) et de son intermédiaire, le butanoate de 1-méthyl-5-[bis(2-chloroéthyl)amino]-1H-benzimidazol-2-yl]lithium de formule (V), avec une pureté ≥ 99 %, ledit procédé étant simple, pratique, économique, n'utilisant pas de produits chimiques dangereux et se révélant industriellement viable.
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