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1. WO2012150328 - PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE SITAGLIPTINE

Numéro de publication WO/2012/150328
Date de publication 08.11.2012
N° de la demande internationale PCT/EP2012/058221
Date du dépôt international 04.05.2012
CIB
C07D 263/26 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
263Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
08comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18Atomes d'oxygène
20liés en position 2
26avec des hétéro-atomes ou des radicaux acyle liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 487/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
C07C 69/347 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
69Esters d'acides carboxyliques; Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
34Esters d'acides acycliques polycarboxyliques saturés dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique
347estérifiés par des alcools non saturés dont le groupe hydroxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique
CPC
C07C 263/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
263Preparation of derivatives of isocyanic acid
12from or via nitrogen analogues of carboxylic acids, e.g. from hydroxamic acids, involving a Hofmann, Curtius or Lossen-type rearrangement
C07C 269/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
269Preparation of derivatives of carbamic acid, i.e. compounds containing any of the groups , the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
02from isocyanates with formation of carbamate groups
C07C 269/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
269Preparation of derivatives of carbamic acid, i.e. compounds containing any of the groups , the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
06by reactions not involving the formation of carbamate groups
C07C 67/30
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
67Preparation of carboxylic acid esters
30by modifying the acid moiety of the ester, such modification not being an introduction of an ester group
C07C 69/612
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
69Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
612Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to an acyclic carbon atom and having a six-membered aromatic ring in the acid moiety
C07C 69/65
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
69Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
62Halogen-containing esters
65of unsaturated acids
Déposants
  • CHEMO IBERICA, S.A. [ES]/[ES] (AllExceptUS)
  • RASPARINI, Marcello [IT]/[IT] (UsOnly)
  • TUFARO, Roberto Rocco [IT]/[IT] (UsOnly)
  • MINELLI, Cosima [IT]/[IT] (UsOnly)
Inventeurs
  • RASPARINI, Marcello
  • TUFARO, Roberto Rocco
  • MINELLI, Cosima
Mandataires
  • PALLADINO, Saverio Massimo
Données relatives à la priorité
MI2011A00076505.05.2011IT
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SITAGLIPTIN
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE SITAGLIPTINE
Abrégé
(EN) A novel process is described for the synthesis of Sitagliptin, lUPAC name 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-1 2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine, of formula (I).
(FR) L'invention concerne un nouveau procédé de synthèse de sitagliptine, appelée par l'IUPAC 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophényl)butyl]-5,6,7,8-tétrahydro-3-(trifluorométhyl)-1 2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine, de formule (I).
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