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Paramétrages

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1. WO2012012756 - APPAREIL ET PROCÉDÉS POUR LA SYNTHÈSE AUTOMATISÉE DE PETITES MOLÉCULES

Numéro de publication WO/2012/012756
Date de publication 26.01.2012
N° de la demande internationale PCT/US2011/045064
Date du dépôt international 22.07.2011
CIB
C07F 5/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
5Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 de la classification périodique
02Composés du bore
C07F 5/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
5Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 de la classification périodique
02Composés du bore
04Esters des acides boriques
C07F 7/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
7Composés contenant des éléments des groupes 4 ou 14 de la classification périodique
02Composés du silicium
CPC
C07B 61/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
61Other general methods
C07C 227/18
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
227Preparation of compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
14from compounds containing already amino and carboxyl groups or derivatives thereof
18by reactions involving amino or carboxyl groups, e.g. hydrolysis of esters or amides, by formation of halides, salts or esters
C07F 5/025
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
5Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
02Boron compounds
025Boronic and borinic acid compounds
C07F 5/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
5Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
02Boron compounds
04Esters of boric acids
Déposants
  • THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS [US/US]; 352 Henry Administration Building, 506 S. Wright Street Urbana, IL 61801, US (AllExceptUS)
  • BURKE, Martin, D. [US/US]; US (UsOnly)
  • GILLIS, Eric, P. [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • BURKE, Martin, D.; US
  • GILLIS, Eric, P.; US
Mandataires
  • STEELE, Alan, W.; Foley Hoag LLP Patent Group Seaport West, 155 Seaport Boulevard Boston, MA 02210-2600, US
Données relatives à la priorité
61/367,17623.07.2010US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) APPARATUS AND METHODS FOR THE AUTOMATED SYNTHESIS OF SMALL MOLECULES
(FR) APPAREIL ET PROCÉDÉS POUR LA SYNTHÈSE AUTOMATISÉE DE PETITES MOLÉCULES
Abrégé
(EN)
Provided are methods for purifying N-methyliminodiacetic acid (MID A) boronates from solution. Also provided are methods for deprotection of boronic acids from their MIDA ligands. The purification and deprotection methods can be used in conjunction with methods for coupling or otherwise reacting boronic acids. Iterative cycles of deprotection, coupling, and purification can be performed to synthesize chemical compounds of interest. The methods are suitable for use in an automated chemical synthesis process. Also provided is an automated small molecule synthesizer apparatus for performing automated synthesis of small molecules using iterative cycles of deprotection, coupling, and purification in accordance with methods of the invention. Coupling and other reactions embraced by the invention include, without limitation, Suzuki-Miyaura coupling, oxidation, Swern oxidation, "Jones reagents" oxidation, reduction, Evans' aldol reaction, HWE olefmation, Takai olefmation, alcohol silylation, desilylation, /?-methoxybenzylation, iodination, Negishi cross-coupling, Heck coupling, Miyaura borylation, Stille coupling, and Sonogashira coupling.
(FR)
L'invention concerne des procédés de purification de boronates de l'acide N-méthyliminodiacétique (MID A) à partir d'une solution. L'invention concerne également des procédés de déprotection d'acides boroniques de leurs ligands MIDA. Les procédés de purification et de déprotection peuvent être utilisés conjointement avec des procédés de couplage ou d'autres mises en réaction d'acides boroniques. Des cycles itératifs de déprotection, couplage et purification peuvent être réalisés pour synthétiser des composés chimiques d'intérêt. Les procédés sont appropriés pour une utilisation dans un procédé de synthèse chimique automatisée. L'invention concerne également un appareil de synthèse automatisée de petites molécules pour la réalisation d'une synthèse automatisée de petites molécules en utilisant des cycles itératifs de déprotection, couplage et purification selon les procédés de l'invention. Le couplage et les autres réactions comprises par l'invention comprennent, sans limitation, le couplage de Suzuki-Miyaura, l'oxydation, l'oxydation de Swern, l'oxydation de « réactifs de Jones », la réduction, la réaction d'aldol d'Evans, l'oléfination d'HWE, l'oléfination de Takai, la silylation d'alcools, la désilylation, la /?-méthoxybenzylation, l'iodation, le couplage croisé de Negishi, le couplage de Heck, la borylation de Miyaura, le couplage de Stille et le couplage de Sonogashira.
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