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Paramétrages

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1. WO2012012282 - COMPOSÉS INHIBITEURS DE RHO-KINASES BIFONCTIONNELS, COMPOSITION ET UTILISATION

Numéro de publication WO/2012/012282
Date de publication 26.01.2012
N° de la demande internationale PCT/US2011/044148
Date du dépôt international 15.07.2011
CIB
A61K 51/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
51Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo
A61M 36/14 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
MDISPOSITIFS POUR INTRODUIRE DES AGENTS DANS LE CORPS OU LES DÉPOSER SUR CELUI-CI; DISPOSITIFS POUR FAIRE CIRCULER DES AGENTS DANS LE CORPS OU POUR LES EN RETIRER; DISPOSITIFS POUR PROVOQUER LE SOMMEIL OU LA LÉTHARGIE OU POUR Y METTRE FIN
36Application de matériau radioactif au corps
14Pansements radioactifs
CPC
A61K 31/454
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
4523containing further heterocyclic ring systems
454containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
A61K 31/4725
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
472Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
4725containing further heterocyclic rings
A61K 31/5575
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
557Eicosanoids, e.g. leukotrienes ; or prostaglandins
5575having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
A61K 47/55
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
54the modifying agent being an organic compound
55the modifying agent being also a pharmacologically or therapeutically active agent, i.e. the entire conjugate being a codrug, i.e. a dimer, oligomer or polymer of pharmacologically or therapeutically active compounds
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 401/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
Déposants
  • INSPIRE PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 1 Merck Drive, P.O. Box 100 Whitehouse Station, New Jersey 08889-0100, US (AllExceptUS)
  • LAMPE, John W. [US/US]; US (UsOnly)
  • WATSON, Paul S. [US/US]; US (UsOnly)
  • VITTITOW, Jason L. [US/US]; US (UsOnly)
  • PETERSON, Ward M. [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • LAMPE, John W.; US
  • WATSON, Paul S.; US
  • VITTITOW, Jason L.; US
  • PETERSON, Ward M.; US
Mandataires
  • KUNG, Viola T.; Perkins Coie LLP P.O. Box 1208 Seattle, Washington 98111-1208, US
Données relatives à la priorité
61/365,68119.07.2010US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) BIFUNCTIONAL RHO KINASE INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITION AND USE
(FR) COMPOSÉS INHIBITEURS DE RHO-KINASES BIFONCTIONNELS, COMPOSITION ET UTILISATION
Abrégé
(EN)
This invention relates to synthetic bifunctional compounds comprising a first rho-associated kinase (ROCK) inhibiting compound and a second pharmaceutically active compound with complementary activity; the first and the second compounds are covalently linked by a biologically labile bond. This invention also relates to methods of making such compounds. The invention also relates to methods of using such bifunctional compounds in the prevention or treatment of diseases or conditions that are affected or can be assisted by altering the integrity or rearrangement of the cytoskeleton. Particularly, this invention relates to methods of treating ophthalmic diseases such as disorders in which intraocular pressure is elevated, for example primary open-angle glaucoma, using the bifunctional compounds.
(FR)
Cette invention concerne des composés bifonctionnels synthétiques comprenant un premier composé inhibant une kinase associée à Rho (ROCK) et un deuxième composé pharmaceutiquement actif avec une activité complémentaire ; le premier et le deuxième composé sont liés par covalence par une liaison biologiquement labile. Cette invention concerne également des procédés de préparation de ces composés. L'invention concerne également des procédés d'utilisation de ces composés bifonctionnels dans la prévention ou le traitement de maladies ou d'états qui sont affectés par, ou auxquels peut contribuer, l'altération de l'intégrité ou du réarrangement du cytosquelette. En particulier, cette invention concerne des procédés de traitement de maladies ophtalmiques comme des troubles dans lesquels la pression intraoculaire est élevée, par exemple un glaucome primaire à angle ouvert, au moyen des composés bifonctionnels.
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