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1. WO2012004567 - PROCÉDÉ DE RADIOMARQUAGE AU FLUOR

Numéro de publication WO/2012/004567
Date de publication 12.01.2012
N° de la demande internationale PCT/GB2011/001027
Date du dépôt international 06.07.2011
CIB
C07B 59/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
BPROCÉDÉS GÉNÉRAUX DE CHIMIE ORGANIQUE; APPAREILS À CET EFFET
59Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
CPC
C07B 59/001
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
59Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; ; Labelled organic compounds per se
001Acyclic or carbocyclic compounds
C07C 209/74
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
209Preparation of compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
68from amines, by reactions not involving amino groups, e.g. reduction of unsaturated amines, aromatisation, or substitution of the carbon skeleton
74by halogenation, hydrohalogenation, dehalogenation, or dehydrohalogenation
C07C 227/16
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
227Preparation of compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
14from compounds containing already amino and carboxyl groups or derivatives thereof
16by reactions not involving the amino or carboxyl groups
C07C 37/62
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
37Preparation of compounds having hydroxy or O-metal groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
62by introduction of halogen; by substitution of halogen atoms by other halogen atoms
Déposants
  • ISIS INNOVATION LIMITED [GB/GB]; Ewert House, Ewert Place Summertown Oxford OX2 7SG, GB (AllExceptUS)
  • GOUVERNEUR, Veronique [BE/GB]; GB (UsOnly)
  • LI, Lei [CN/GB]; GB (UsOnly)
  • LIM, Yee-Hwee [SG/SG]; GB (UsOnly)
  • HUIBAN, Mickael [FR/GB]; GB (UsOnly)
Inventeurs
  • GOUVERNEUR, Veronique; GB
  • LI, Lei; GB
  • LIM, Yee-Hwee; GB
  • HUIBAN, Mickael; GB
Mandataires
  • SILCOCK, Peter, James; J.A. Kemp & Co. 14 South Square Gray's Inn London WC1R 5JJ, GB
Données relatives à la priorité
1011408.006.07.2010GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) FLUORINE RADIOLABELLING PROCESS
(FR) PROCÉDÉ DE RADIOMARQUAGE AU FLUOR
Abrégé
(EN)
The invention relates to a process for producing a process for producing an 18F-labelled compound, the process comprising treating a compound of formula (I): wherein EDG is an electron-donating group selected from -OH, -OR4, -NHR5 and -NR55R5; R1, R2, X1 and X2 are as defined herein; and R3 is selected from H, X3 and X4, wherein X3 is a monodentate cleavable surrogate group, and X4 is a bidentate cleavable surrogate group which is bonded (a) to said X or X and (b) to the ring carbon atom para to EDG; with [18F]fluoride in the presence of an oxidant, thereby producing, when R3 in the compound of formula (I) is H, an 18F-labelled compound of formula (II), wherein EDG is as defined above and R1, R2, X1 and X2 are as defined herein; or thereby producing, when R3 in the compound of formula (I) is said monodentate cleavable surrogate group X4, a compound of formula (Ilc), wherein EDG' is O, NR5, -NR55R5 or [OR4]+, and wherein R4, R5, R55, R1, R2, X1, X2 and X3 are as defined herein; or thereby producing, when R3 in the compound of formula (I) is said bidentate cleavable surrogate group X4, a compound of formula (IIc) or a compound of formula (IId), wherein EDG' is O, NR5, -NR55R5 or [OR4]+, and wherein R4, R5, R55, R1, R2, X1, X2 and X4 are as defined herein.
(FR)
La présente invention concerne un procédé de production d'un composé marqué 18F, ledit procédé comprenant le traitement d'un composé de formule (I) : Dans ladite formule, EDG est un groupe donneur d'électrons sélectionné entre -OH, -OR4, -NHR5 et -NR55R5 ; R1, R2, X1 et X2 sont tels que définis ici; et R3 est sélectionné entre H, X3 et X4, X3 étant un groupe de substitution clivable monodentate, et X4 étant un groupe de substitution clivable bidentate lié (a) audit X ou X et (b) à l'atome de carbone lié en position para de l'EDG; avec le [18F]fluorure en présence d'un oxydant, produisant ainsi ‑ lorsque R3 dans le composé de formule (I) est H ‑ un composé marqué 18F de formule (II), EDG étant tel que défini ci-dessus et R1, R2, X1 et X2 étant tels que définis ici; ou produisant ainsi ‑ lorsque R3 dans le composé de formule (I) est ledit groupe X4 de substitution clivable monodentate ‑ un composé de formule (Ilc), EDG' étant O, NR5, -NR55R5 ou [OR4]+, et R4, R5, R55, R1, R2, X1, X2 et X3 étant tels que définis ici; ou encore produisant ainsi ‑ lorsque R3 dans le composé de formule (I) est ledit groupe X4 de substitution clivable bidentate ‑ un composé de formule (IIc) ou un composé de formule (IId), EDG' étant O, NR5, -NR55R5 ou [OR4]+, et R4, R5, R55, R1, R2, X1, X2 et X4 étant tels que définis ici.
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