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Paramétrages

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1. WO2012004382 - NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉZÉTIMIBE

Numéro de publication WO/2012/004382
Date de publication 12.01.2012
N° de la demande internationale PCT/EP2011/061616
Date du dépôt international 08.07.2011
CIB
C07D 205/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
205Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
06comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
08avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p.ex. bêta-lactames
C07D 263/38 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
263Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
30comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
34avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
36Un atome d'oxygène
38lié en position 2
CPC
A47C 7/70
AHUMAN NECESSITIES
47FURNITURE; DOMESTIC ARTICLES OR APPLIANCES; COFFEE MILLS; SPICE MILLS; SUCTION CLEANERS IN GENERAL
CCHAIRS
7Parts, details, or accessories of chairs or stools
62Accessories for chairs
68Arm-rest tables ; ; or back-rest tables
70of foldable type
C07D 205/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
205Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02not condensed with other rings
06having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
08with one oxygen atom directly attached in position 2, e.g. beta-lactams
C07D 263/20
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
263Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
02not condensed with other rings
08having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
16with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
18Oxygen atoms
20attached in position 2
Déposants
  • MOEHS IBERICA S.L. [ES/ES]; Polígono Rubí Sur C/ César Martinell i Brunet 12A E-08191 Rubi-Barcelona, ES (AllExceptUS)
  • SÁNCHEZ CASALS, Carles [ES/ES]; ES (UsOnly)
  • DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia [ES/ES]; ES (UsOnly)
  • BOSCH CARTES, Juan [ES/ES]; ES (UsOnly)
  • GARCÍA DÍAZ, Davinia [ES/ES]; ES (UsOnly)
Inventeurs
  • SÁNCHEZ CASALS, Carles; ES
  • DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia; ES
  • BOSCH CARTES, Juan; ES
  • GARCÍA DÍAZ, Davinia; ES
Mandataires
  • ALCONADA RODRIGUEZ, Agustín; ABG Patentes, S.L. Avenida de Burgos, 16D Edificio Euromor E-28036 Madrid, ES
Données relatives à la priorité
P20103105209.07.2010ES
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NEW METHOD FOR PREPARING EZETIMIBE
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉZÉTIMIBE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a new method for preparing ezetimibe comprising a step of cyclizing the compound (4S)-phenyl-3-[(5S)-(4-fluorophenyl)-(2R)-[(1S)-(4-fluorophenylamino)-1-(4-nitrophenyl)methyl]-5-hydroxypentanoyl]oxazolidin-2-one or the derivatives thereof in which the hydroxyl group is protected. The invention also relates to new intermediates used in this method.
(FR)
La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation d'ézétimibe comprenant une étape de cyclisation du composant (4S)-phényl-3-[(5S)-(4-fluorophényl)-(2R)-[(1S)-(4-fluorophénylamino)-1-(4-nitrophényl)méthyl]-5-hydroxypentanoyl]oxazolidin-2-one ou des dérivés de celle-ci, dans lesquels le groupe hydroxyle est protégé. L'invention concerne également des nouveaux intermédiaires utilisés dans ce procédé.
Également publié en tant que
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