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Paramétrages

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1. WO2012003387 - INHIBITEURS DES KINASES RÉGULANT LES SIGNAUX DE L'APOPTOSE

Numéro de publication WO/2012/003387
Date de publication 05.01.2012
N° de la demande internationale PCT/US2011/042694
Date du dépôt international 30.06.2011
CIB
C07D 409/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4196 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
41961,2,4-Triazoles
A61K 31/427 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425Thiazoles
427non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4427 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 9/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
CPC
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 11/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
08Bronchodilators
A61P 13/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
12of the kidneys
A61P 19/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
04for non-specific disorders of the connective tissue
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
Déposants
  • GILEAD SCIENCES, INC. [US/US]; 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404, US (AllExceptUS)
  • CORKEY, Britton [US/US]; US (UsOnly)
  • NOTTE, Gregory [US/US]; US (UsOnly)
  • ZABLOCKI, Jeff [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • CORKEY, Britton; US
  • NOTTE, Gregory; US
  • ZABLOCKI, Jeff; US
Mandataires
  • HARTRUM, J., Elin; Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404, US
Données relatives à la priorité
61/361,08002.07.2010US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DES KINASES RÉGULANT LES SIGNAUX DE L'APOPTOSE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein X1, X2, X3, X4, X5, R, R1, R2 are as defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase ("ASKl") inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASKl -mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, diabetes, diabetic nephropathy, cardio- renal diseases, including kidney disease, fibrotic diseases, respiratory diseases, COPD, idiopathic pulmonary fibrosis, acute lung injury, acute and chronic liver diseases, and neurodegenerative diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising one or more of the compounds of Formula (I), and to methods of preparing the compounds of Formula (I).
(FR)
La présente invention concerne des composés de formule (I) : dans laquelle X1, X2, X3, X4, X5, R, R1, R2 sont tels que définis ci-dessus. Les composés possèdent une activité inhibitrice des kinases régulant les signaux de l'apoptose (« ASKI ») et ils sont ainsi utiles dans le traitement d'affections médiées par des ASKI, y compris des troubles auto-immuns, des maladies inflammatoires, des maladies cardiovasculaires, le diabète, la néphropathie diabétique, des maladies cardio-rénales, y compris une néphropathie, des maladies fibrosiques, des maladies respiratoires, une BPCO, une fibrose pulmonaire idiopathique, une lésion pulmonaire aiguë, des maladies hépatiques aiguës et chroniques et des maladies neurodégénératives. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs des composés de formule (I) et des procédés de préparation des composés de formule (I).
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