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1. WO2012002189 - PROCÉDÉ DE FABRICATION DE VALSARTAN

Numéro de publication WO/2012/002189
Date de publication 05.01.2012
N° de la demande internationale PCT/JP2011/064032
Date du dépôt international 20.06.2011
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 22.12.2011
CIB
C07D 257/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
257Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
04Cycles à cinq chaînons
CPC
C07D 257/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
257Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
02not condensed with other rings
04Five-membered rings
Déposants
  • 株式会社トクヤマ TOKUYAMA CORPORATION [JP/JP]; 山口県周南市御影町1-1 1-1, Mikage-cho, Shunan-shi, Yamaguchi 7458648, JP (AllExceptUS)
  • 宮奥 隆行 MIYAOKU, Takayuki [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 田中 健次 TANAKA, Kenji [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 山本 博將 YAMAMOTO, Hiromasa [JP/JP]; JP (UsOnly)
Inventeurs
  • 宮奥 隆行 MIYAOKU, Takayuki; JP
  • 田中 健次 TANAKA, Kenji; JP
  • 山本 博將 YAMAMOTO, Hiromasa; JP
Mandataires
  • 高畑 靖世 TAKAHATA Yasuyo; 東京都豊島区東池袋3丁目1番4号 メゾンサンシャイン1004号 Room 1004, Maison-Sunshine, 1-4, Higashi-Ikebukuro 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 1700013, JP
Données relatives à la priorité
2010-14889230.06.2010JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) METHOD FOR PRODUCING VALSARTAN
(FR) PROCÉDÉ DE FABRICATION DE VALSARTAN
(JA) バルサルタンの製造方法
Abrégé
(EN)
Disclosed is a method for producing valsartan having a valsartan enantiomer content of 0.25% or less and an organic solvent content of 1000 ppm or less, comprising drying crude valsartan having a valsartan enantiomer content of 0.20% or less and an organic solvent content of 3000-25000 ppm inclusive at a temperature of 50-65ºC. The crude valsartan is obtained by, for example, drying a wet substance of valsartan having a valsartan enantiomer content of 0.20% or less and an organic solvent content of 150000-600000 ppm inclusive obtained by depositing synthetically obtained valsartan in an organic solvent and separating the deposited crystals of valsartan at a temperature lower than 50ºC.
(FR)
L'invention concerne un procédé de fabrication de valsartan ayant une teneur en énantiomère de valsartan de 0,25 % ou moins et une teneur en solvant organique de 1 000 ppm ou moins, qui comprend le séchage de valsartan brut ayant une teneur en énantiomère de valsartan de 0,20 % ou moins et une teneur en solvant organique de 3 000 à 25 000 ppm inclus à une température de 50 à 65 °C. Le valsartan brut est obtenu par exemple par séchage d'une substance humide de valsartan ayant une teneur en énantiomère de valsartan de 0,20 % ou moins et une teneur en solvant organique de 150 000 à 600 000 ppm inclus, obtenue par dépôt de valsartan obtenu par synthèse dans un solvant organique et séparation des cristaux déposés de valsartan à une température inférieure à 50 °C.
(JA)
本発明により、バルサルタンのエナンチオマー含有量が0.20%以下、有機溶媒含有量が3000ppm以上25000ppm以下の粗バルサルタンを、50~65℃の温度で乾燥することを特徴とする、バルサルタンのエナンチオマー含有量が0.25%以下、有機溶媒含有量が1000ppm以下のバルサルタンの製造方法が開示される。 粗バルサルタンは、例えば、合成して得られるバルサルタンを有機溶媒中で析出させた後、前記析出したバルサルタンの結晶を分離することにより得られる、バルサルタンのエナンチオマー含有量が0.20%以下、有機溶媒含有量が150000ppm以上600000ppm以下のバルサルタンの湿体を、50℃未満の温度で乾燥することにより得られる。
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