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Paramétrages

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1. WO2012000933 - DÉRIVÉS DE 3-AMINO-5,6-DIHYDRO-1H-PYRAZIN-2-ONE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER ET D'AUTRES FORMES DE DÉMENCE

Numéro de publication WO/2012/000933
Date de publication 05.01.2012
N° de la demande internationale PCT/EP2011/060712
Date du dépôt international 27.06.2011
CIB
C07D 241/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles 
06comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
08avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
10liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
10liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/495 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
A61P 25/28 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
CPC
A61K 31/495
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
C07D 241/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
241Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
02not condensed with other rings
06having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
08with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
C07D 401/10
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
10linked by a carbon chain containing aromatic rings
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 403/10
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
02containing two hetero rings
10linked by a carbon chain containing aromatic rings
Déposants
  • JANSSEN PHARMACEUTICA NV [BE/BE]; Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse, BE (AllExceptUS)
  • TRABANCO-SUÁREZ, Andrés Avelino [ES/ES]; ES (UsOnly)
  • DELGADO-JIMÉNEZ, Francisca [ES/ES]; ES (UsOnly)
  • TRESADERN, Gary, John [GB/ES]; ES (UsOnly)
Inventeurs
  • TRABANCO-SUÁREZ, Andrés Avelino; ES
  • DELGADO-JIMÉNEZ, Francisca; ES
  • TRESADERN, Gary, John; ES
Données relatives à la priorité
10167542.928.06.2010EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 3-AMINO-5,6-DIHYDRO-1H-PYRAZIN-2-ONE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATEMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE AND OTHER FORMS OF DEMENTIA
(FR) DÉRIVÉS DE 3-AMINO-5,6-DIHYDRO-1H-PYRAZIN-2-ONE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER ET D'AUTRES FORMES DE DÉMENCE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to novel 3-amino-5,6-dihydro-1H-pyrazin-2-one derivatives as inhibitors of beta-secretase, also known as beta-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease or dementia associated with beta- amyloid.
(FR)
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de 3-amino-5,6-dihydro-1H-pyrazin-2-one en tant qu'inhibiteurs de la bêta-sécrétase, également connue sous le nom d'enzyme de clivage de l'amyloïde bêta, de BACE, de BACE1, d'Asp2 ou de mémapsine 2. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, des procédés de préparation desdits composés et desdites compositions et l'utilisation desdits composés et desdites compositions pour la prévention et le traitement de troubles dans lesquels la bêta-sécrétase est impliquée, tels que la maladie d'Alzheimer (AD), le trouble cognitif léger, la sénilité, la démence, la démence avec corps de Lewy, le syndrome de Down, la démence associée à un accident vasculaire cérébral, la démence associée à la maladie de Parkinson ou la démence associée à l'amyloïde bêta.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international