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1. (WO2011161008) DÉRIVÉS QUINOLIZIDINE ET INDOLIZIDINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2011/161008 N° de la demande internationale : PCT/EP2011/060077
Date de publication : 29.12.2011 Date de dépôt international : 17.06.2011
CIB :
C07D 455/02 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/4375 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
455
Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinolizine, p.ex. alcaloïdes de l'émétine, protoberbérine; Dérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p.ex. berbérine
02
contenant des systèmes cycliques quinolizine sans autre condensation
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353
condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
437
le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353
condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
4375
le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
Déposants :
KOLCZEWSKI, Sabine [DE/DE]; DE (UsOnly)
PINARD, Emmanuel [FR/FR]; FR (UsOnly)
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel, CH (AllExceptUS)
Inventeurs :
KOLCZEWSKI, Sabine; DE
PINARD, Emmanuel; FR
Mandataire :
POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel, CH
Données relatives à la priorité :
10166776.422.06.2010EP
Titre (EN) QUINOLIZIDINE AND INDOLIZIDINE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS QUINOLIZIDINE ET INDOLIZIDINE
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a compound of general formula I-A or I-B wherein X is a bond or a CH2- group; R1, R2 and R3 are independently from each other hydrogen, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen or S-lower alkyl; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer thereof. It has been found that the compounds of general formulas I-A and I-B are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1), and that they have a good selectivity to glycine transporter 2 (GlyT-2) inhibitors, suitable in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.
(FR) La présente invention concerne un composé de formule générale (I-A) ou (I-B), dans lesquelles X est une liaison ou un groupe CH2- ; R1, R2 et R3 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un alkoxy inférieur, un alkyle inférieur substitué par un atome d'halogène ou un groupe S-(alkyle inférieur) ; ou bien un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou l'énantiomère et/ou l'isomère optique correspondant de ce composé. Les composés de formule générale (I-A) et (I-B) se sont avérés de bons inhibiteurs du transporteur de type 1 de la glycine (GlyT-1) et présentent une bonne sélectivité envers les inhibiteurs du transporteur de type 2 de la glycine (GlyT-2), ce qui en fait des composés adaptés pour traiter des troubles neurologiques et neuropsychiatriques.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)