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1. (WO2011154586) PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE QUINOXALINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2011/154586    N° de la demande internationale :    PCT/ES2011/070424
Date de publication : 15.12.2011 Date de dépôt international : 13.06.2011
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    04.04.2012    
CIB :
C07D 471/08 (2006.01)
Déposants : MEDICHEM, S. A. [ES/ES]; Fructuós Gelabert, 6-8 E-08970 Sant Joan Despí (Barcelona) (ES) (Tous Sauf US).
SOLDEVILLA MADRID, Nuria [ES/ES]; (ES) (US Seulement).
VÁZQUEZ MARTÍNEZ, Manel [ES/ES]; (ES) (US Seulement)
Inventeurs : SOLDEVILLA MADRID, Nuria; (ES).
VÁZQUEZ MARTÍNEZ, Manel; (ES)
Mandataire : PONS ARIÑO, Ángel; Glorieta de Rubén Darío, 4 E-28010 Madrid (ES)
Données relatives à la priorité :
P201030911 11.06.2010 ES
61/354,442 14.06.2010 US
13/156,739 09.06.2011 US
Titre (EN) IMPROVED METHODS FOR THE PREPARATION OF QUINOXALINE DERIVATIVES
(ES) PROCEDIMIENTOS MEJORADOS PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE QUINOXALINA
(FR) PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE QUINOXALINE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides an improved method for preparing a compound of formula (IIIA), which is a varenicline synthesis intermediate. Furthermore, the present invention provides an improved method for preparing varenicline, or a salt or a solvate thereof. Moreover, the present invention provides a process for decolouring varenicline, or a salt or a solvate thereof. Moreover, the present invention provides a process for preparing varenicline L‑tartrate, with an improved yield. Moreover, the present invention relates to the use of a compound of formula (V), or a salt or a solvate thereof, as reference marker and reference standard for evaluating the purity of varenicline, or a salt or a solvate thereof.
(ES)La presente invención proporciona un procedimiento mejorado para preparar compuesto de fórmula (IIIA), un intermedio de la síntesis de vareniclina. También, la presente invención proporciona un procedimiento mejorado para preparar vareniclina, o una sal o un solvato de la misma. Además, la presente invención provee un proceso para decolorar vareniclina, o una sal o un solvato de la misma. Además, la presente invención provee un proceso para preparar L- tartrato de vareniclina con rendimiento mejorado. Además la presente invención se refiere al uso de un compuesto de fórmula (V), o una sal o un solvato del mismo, como marcador de referencia y estándar de referencia para evaluar la pureza de vareniclina, o una sal o un solvato de la misma.
(FR)La présente invention concerne un procédé amélioré pour préparer un composé de formule (IIIA), un intermédiaire de la synthèse de varénicline. L'invention porte également sur un procédé pour préparer la varénicline ou un sel ou un solvate de cette dernière, ainsi qu'un procédé pour décolorer la varénicline ou un sel ou un solvate de celle-ci et qu'un procédé pour préparer du L-tartrate de varénicline avec un rendement élevé. La présente invention concerne également l'utilisation d'un composé de formule (V) ou d'un sel ou d'un solvate de ce dernier, en tant que marqueur de référence et de norme de référence pour évaluer la pureté de la varénicline ou d'un sel ou d'un solvate de cette dernière.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : espagnol (ES)
Langue de dépôt : espagnol (ES)