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1. (WO2011152354) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 4‑FLUOROPYRROLIDINE SUBSTITUÉS EN 3
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2011/152354    N° de la demande internationale :    PCT/JP2011/062385
Date de publication : 08.12.2011 Date de dépôt international : 30.05.2011
CIB :
C07D 207/10 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Déposants : KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 5, Kanda Surugadai 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1018311 (JP) (Tous Sauf US).
SUZUKI Masashi; (US Seulement).
NAGAO Muneki; (US Seulement)
Inventeurs : SUZUKI Masashi; .
NAGAO Muneki;
Mandataire : OGURI Shohei; Eikoh Patent Firm, Toranomon East Bldg. 10F, 7-13, Nishi-Shimbashi 1-chome, Minato-ku, Tokyo 1050003 (JP)
Données relatives à la priorité :
2010-123889 31.05.2010 JP
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARATION OF 3-SUBSTITUTED-4-FLUOROPYRROLIDINE DERIVATIVES
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 4‑FLUOROPYRROLIDINE SUBSTITUÉS EN 3
(JA) 3-置換-4-フルオロピロリジン誘導体の製造方法
Abrégé : front page image
(EN)Provided is a process for preparing, with industrial advantages and at a low cost, optically active syn-3-(N-substituted -aminomethyl)-4-fluoropyrrolidines which can serve as intermediates in the preparation of drugs. More specifically disclosed is a process for the preparation of syn-1-protected-4-fluoro-3-(N-substituted-N-nitrobenzenesulfonyl)pyrrolidine derivatives, enantiomers thereof, or salts of the same, which includes a step of fluorinating a compound represented by general formula (6) or an enantiomer thereof with both a nucleophilic fluorinating agent and an organic base having an amidine or guanidine structure. In general formula (6), PG1 is an amino-protecting group; R1 is optionally substituted C1-6 alkyl or optionally substituted C3-8 cycloalkyl; and Ns is a 2-nitrobenzenesulfonyl group or a 4-nitrobenzenesulfonyl group.
(FR)La présente invention a pour objet un procédé de préparation, avec des avantages industriels et à bas coût, de syn-3-(N-substituées-aminométhyl)- 4-fluoropyrrolidines optiquement actives qui peuvent servir d'intermédiaires dans la préparation de médicaments. De manière plus spécifique, l'invention a pour objet un procédé de préparation de dérivés de syn-1-protégée-4-fluoro-3-(N-substituée-N-nitrobenzènesulfonyl)- pyrrolidine, leurs énantiomères ou leurs sels, ledit procédé comprenant une étape fluoration d'un composé représenté par la formule générale (6) ou de l'un de ses énantiomères avec à la fois un agent de fluoration nucléophile et une base organique ayant une structure d'amidine ou de guanidine. Dans la formule générale (6), PG1 représente un groupe amino-protecteur ; R1 représente un groupe alkyle en C1 à C6 éventuellement substitué ou cycloalkyle en C3 à C8 éventuellement substitué ; et Ns représente un groupe 2-nitrobenzènesulfonyle ou un groupe 4-nitrobenzènesulfonyle.
(JA) 医薬品の製造中間体となりうるsyn-3-(N-置換-アミノメチル)-4-フルオロピロリジン光学活性体の安価で工業的に有利な製造方法を提供する。本発明は、一般式(6)(式中、PGはアミノ基の保護基を示し、Rは置換されていてもよいC1~C6のアルキル基または置換されていてもよいC3~C8のシクロアルキル基を表し、Nsは2-ニトロベンゼンスルホニル基または4-ニトロベンゼンスルホニル基を表す。)で表される化合物またはその鏡像異性体を、求核的なフッ素化剤と、アミジンまたはグアニジン構造を有する有機塩基とを用いてフッ素化する工程を含む、syn-1-保護-4-フルオロ-3-(N-置換-N-ニトロベンゼンスルホニル)ピロリジン誘導体若しくはその鏡像異性体、またはそれらの塩を製造する方法に関する。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)