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1. (WO2011152354) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 4‑FLUOROPYRROLIDINE SUBSTITUÉS EN 3

Pub. No.:    WO/2011/152354    International Application No.:    PCT/JP2011/062385
Publication Date: Fri Dec 09 00:59:59 CET 2011 International Filing Date: Tue May 31 01:59:59 CEST 2011
IPC: C07D 207/10
C07B 61/00
Applicants: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
杏林製薬株式会社
SUZUKI Masashi
鈴木 雅士
NAGAO Muneki
長尾 宗樹
Inventors: SUZUKI Masashi
鈴木 雅士
NAGAO Muneki
長尾 宗樹
Title: PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 4‑FLUOROPYRROLIDINE SUBSTITUÉS EN 3
Abstract:
La présente invention a pour objet un procédé de préparation, avec des avantages industriels et à bas coût, de syn-3-(N-substituées-aminométhyl)- 4-fluoropyrrolidines optiquement actives qui peuvent servir d'intermédiaires dans la préparation de médicaments. De manière plus spécifique, l'invention a pour objet un procédé de préparation de dérivés de syn-1-protégée-4-fluoro-3-(N-substituée-N-nitrobenzènesulfonyl)- pyrrolidine, leurs énantiomères ou leurs sels, ledit procédé comprenant une étape fluoration d'un composé représenté par la formule générale (6) ou de l'un de ses énantiomères avec à la fois un agent de fluoration nucléophile et une base organique ayant une structure d'amidine ou de guanidine. Dans la formule générale (6), PG1 représente un groupe amino-protecteur ; R1 représente un groupe alkyle en C1 à C6 éventuellement substitué ou cycloalkyle en C3 à C8 éventuellement substitué ; et Ns représente un groupe 2-nitrobenzènesulfonyle ou un groupe 4-nitrobenzènesulfonyle.