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1. (WO2011151086) FORMES POSOLOGIQUES ORALES DE LA BENDAMUSTINE ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2011/151086 N° de la demande internationale : PCT/EP2011/002763
Date de publication : 08.12.2011 Date de dépôt international : 01.06.2011
CIB :
A61K 9/48 (2006.01) ,A61K 9/14 (2006.01) ,A61K 31/4184 (2006.01) ,A61K 47/10 (2006.01) ,A61K 9/16 (2006.01) ,A61K 9/20 (2006.01) ,A61K 9/28 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
48
Préparations en capsules, p.ex. de gélatine, de chocolat
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14
à l'état particulaire, p.ex. poudres
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4164
1,3-Diazoles
4184
condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47
Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes
06
Composés organiques
08
contenant de l'oxygène
10
Alcools; Phénols; Leurs sels
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14
à l'état particulaire, p.ex. poudres
16
Agglomérés; Granulés; Microbilles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
20
Pilules, pastilles ou comprimés
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
20
Pilules, pastilles ou comprimés
28
Dragées; Pilules ou comprimés avec revêtements
Déposants :
PATZAK, Ulrich [DE/NL]; NL (UsOnly)
OUATAS, Taoufik [DZ/NL]; NL (UsOnly)
ASTELLAS DEUTSCHLAND GMBH [DE/DE]; Georg-Brauchle-Ring 64-66 80992 München, DE (AllExceptUS)
Inventeurs :
PATZAK, Ulrich; NL
OUATAS, Taoufik; NL
Mandataire :
OLTHOFF, Margaretha; Astellas Pharma Europe BV P.O. Box 108 NL-2350 AC Leiderdorp, NL
Données relatives à la priorité :
10005762.902.06.2010EP
11075046.014.03.2011EP
Titre (EN) ORAL DOSAGE FORMS OF BENDAMUSTINE AND THERAPEUTIC USE THEREOF
(FR) FORMES POSOLOGIQUES ORALES DE LA BENDAMUSTINE ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE
Abrégé :
(EN) In the present invention there is provided a pharmaceutical composition for oral administration which comprises bendamustine or a pharmaceutically acceptable, ester, salt or solvate thereof as an active ingredient, and a pharmaceutically acceptable excipient and which shows a dissolution of the bendamustine of at least 60% in 20 minutes, 70% in 40 minutes and 80% in 60 minutes, as measured with a paddle apparatus at 50 rpm according to the European Pharmacopoeia in 500 ml of a dissolution medium at a pH of 1.5, and wherein the pharmaceutically acceptable excipient is either a pharmaceutically acceptable non-ionic surfactant, selected from the group consisting of a polyethoxylated castor oil or derivative thereof and a block copolymer of ethylene oxide and propylene oxide or a pharmaceutically acceptable saccharide selected from the group consisting of one or more of a monosaccharide, a disaccharide, an oligosaccharide, a cyclic oligosaccharide, a polysaccharide and a saccharide alcohol, wherein the ratio by weight of the active ingredient to the saccharide excipient(s) is in the range of 1:1-5. The invention further relates to the above pharmaceutical composition for use for the oral treatment of a medical condition which is selected from chronic lymphocytic leukemia, acute lymphocytic leukaemia, chronic myelocytic leukaemia, acute myelocytic leukaemia, Hodgkin's disease, non-Hodgkin's lymphoma, multiple myeloma, breast cancer, ovarian cancer, small cell lung cancer and non-small cell lung cancer. The invention moreover relates to the above pharmaceutical composition for the above use wherein the dosage regimen comprises at least the administration of a dose of 100 to 600 mg/m2/per person of bendamustine on day 1 and day 2, optionally a dose of 50 to 150 mg/m2 i.v. or orally of a corticosteroid on days 1 to 5, and optionally a suitable dose of a further active agent selected from the group consisting of an antibody specific for CD20, an anthracyclin derivative, a vinca alkaloid or a platin derivative; and the repetition of said dosage regimen 4 to 15 times after intervals of two to four weeks.
(FR) La présente invention porte sur une composition pharmaceutique pour l'administration orale qui comprend de la bendamustine ou un ester, sel, ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celle-ci comme principe actif et un excipient pharmaceutiquement acceptable et qui présente une dissolution de la bendamustine d'au moins 60 % en 20 minutes, 70 % en 40 minutes et 80 % en 60 minutes, mesurée avec un appareil à palette à 50 tours/min selon la pharmacopée européenne dans 500 ml d'un milieu de dissolution à un pH de 1,5, l'excipient pharmaceutiquement acceptable étant soit un tensioactif non ionique pharmaceutiquement acceptable, choisi dans le groupe constitué par une huile de ricin polyéthoxylée ou un dérivé de celle-ci et un copolymère séquencé d'oxyde d'éthylène et d'oxyde de propylène, soit un saccharide pharmaceutiquement acceptable, choisi dans le groupe constitué par un ou plusieurs saccharides parmi un monosaccharide, un disaccharide, un oligosaccharide, un oligosaccharide cyclique, un polysaccharide et un alcool de saccharide, le rapport en poids du principe actif à l'excipient saccharide ou aux excipients saccharides étant dans la plage de 1:1-5. L'invention porte en outre sur la composition pharmaceutique ci-dessus destinée à être utilisée pour le traitement oral d'un état pathologique qui est choisi parmi la leucémie lymphoïde chronique, la leucémie lymphoïde aigüe, la leucémie myéloïde chronique, la leucémie myéloïde aigüe, la maladie de Hodgkin, un lymphome malin non Hodgkinien, le myélome multiple, le cancer du sein, le cancer de l'ovaire, le cancer pulmonaire à petites cellules et le cancer pulmonaire « non à petites cellules ». L'invention porte de plus sur la composition pharmaceutique ci-dessus destinée à l'utilisation ci-dessus, le régime posologique comprenant au moins l'administration d'une dose de 100 à 600 mg/m2/par personne de bendamustine le jour 1 et le jour 2, éventuellement une dose de 50 à 150 mg/m2 i.v. ou oralement d'un corticostéroïde les jours 1 à 5 et éventuellement une dose appropriée d'un autre principe actif choisi dans le groupe constitué par un anticorps spécifique pour CD20, un dérivé d'anthracycline, un alcaloïde de la pervenche ou un dérivé du platine; et la répétition dudit régime posologique 4 à 15 fois à des intervalles de deux à quatre semaines.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)