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1. (WO2011150921) MOLÉCULE BIOACTIVE ACTIVABLE DE MANIÈRE SPÉCIFIQUE AUX CELLULES À BASE D'ARNSI, PROCÉDÉ POUR L'ACTIVATION DE LADITE MOLÉCULE ET KIT D'APPLICATION POUR L'ADMINISTRATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2011/150921    N° de la demande internationale :    PCT/DE2011/001224
Date de publication : 08.12.2011 Date de dépôt international : 01.06.2011
CIB :
C12N 15/113 (2010.01)
Déposants : FRIEDRICH-SCHILLER-UNIVERSITÄT JENA [DE/DE]; Fürstengraben 1 07743 Jena (DE) (Tous Sauf US).
PÖHLMANN, Tobias [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
GÜNTHER, Rolf [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : PÖHLMANN, Tobias; (DE).
GÜNTHER, Rolf; (DE)
Mandataire : STOLZENBURG, Friederike; Vossius & Partner Siebertstraße 4 81675 München (DE)
Données relatives à la priorité :
10 2010 022 937.7 04.06.2010 DE
Titre (DE) ZELLSPEZIFISCH AKTIVIERBARE BIOLOGISCH WIRKSAME MOLEKÜLE AUF GRUNDLAGE VON SIRNA, VERFAHREN ZU DEREN AKTIVIERUNG SOWIE APPLIKATIONSKIT ZUR VERABREICHUNG
(EN) BIOLOGICALLY ACTIVE MOLECULES THAT ARE BASED ON SIRNA AND THAT CAN BE ACTIVATED IN A CELL-SPECIFIC MANNER, METHOD FOR ACTIVATING SAME, AND APPLICATION KIT FOR ADMINISTRATION
(FR) MOLÉCULE BIOACTIVE ACTIVABLE DE MANIÈRE SPÉCIFIQUE AUX CELLULES À BASE D'ARNSI, PROCÉDÉ POUR L'ACTIVATION DE LADITE MOLÉCULE ET KIT D'APPLICATION POUR L'ADMINISTRATION
Abrégé : front page image
(DE)Aufgabe war es, biologische Wirksubstanzen zu schaffen, welche sowohl in vitro als auch in vivo bei Lebewesen, Pflanzen und Pilzen in oder an Zielzellen transfizierbar sind und ausschließlich dort die Expression von Genen hocheffektiv hemmen, ohne bei anderen Zellen des Organismus die wirkstoffspezifische Expression des Zielgens und damit die Bildung von Proteinen zu beeinflussen. Erfindungsgemäß besitzt die siRNA (1) zumindest eine kovalente Bindung (6) mit einem oder mehreren Oligosacchariden (3), welche jeweils eine oder mehrere spezifische und zu zielzellentypischen Enzymen ausgewählte chemische Strukturen aufweisen. Durch diese Bindung (6), die ausschließlich durch das oder die besagten zielzellentypischen Enzyme zur biologischen Aktivierung der Wirksubstanz aufgebrochen wird, bleiben die Moleküle bei anderen Zellen als den Zielzellen biologisch inaktiv. Anwendung finden diese Moleküle beispielsweise zur Beeinflussung der Genexpression von vorzugsweise erkrankten, mit Parasiten oder Pilzen befallenen und infizierten Organen, Zellen oder Pflanzen.
(EN)The aim of the invention was to create biological active substances that can be transfected into or onto target cells in living beings, plants, and fungi in vitro as well as in vivo and only there inhibit the expression of genes highly effectively without affecting the target-gene expression specific to the active agent and thus the formation of proteins in other cells of the organism. According to the invention, the siRNA (1) has at least one covalent bond (6) to one or more oligosaccharides (3), which each have one or more specific chemical structures selected for enzymes typical of the target cells. By means of said bond (6), which is broken only by said enzyme or enzymes typical of the target cells in order to biologically activate the active substance, the molecules remain biologically inactive in cells other than the target cells. Said molecules are used, for example, to influence the gene expression of preferably diseased organs, cells, or plants that are infected and afflicted with parasites or fungi.
(FR)L'invention concerne des substances actives biologiques qui peuvent être transfectées in vitro comme in vivo dans ou sur des cellules cibles d'êtres vivants, de végétaux et de champignons et qui inhibent l'expression de gènes avec une haute efficacité exclusivement dans ces cellules, sans influer sur l'expression du gène cible spécifique à la substance active dans d'autres cellules de l'organisme et donc sur la formation de protéines. Selon l'invention, l'ARNsi (1) possède au moins une liaison covalente (6) avec un ou plusieurs oligosaccharides (3), lesquels présentent respectivement une ou plusieurs structures chimiques spécifiques et choisies en fonction d'enzymes typiques des cellules cibles. Grâce à cette liaison (6), qui est dissociée uniquement par la ou les enzymes typiques des cellules cibles pour l'activation biologique de la substance active, les molécules restent biologiquement inactives vis-à-vis des cellules autres que les cellules cibles. Ces molécules peuvent être utilisées par exemple pour influer sur l'expression de gènes dans des organes, des cellules ou des végétaux qui présentent de préférence une pathologie, une attaque de parasites ou de champignons et une infection.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)