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1. (WO2011149011) NOUVEAU DÉRIVÉ D'INDAZOLE OU SEL DE CE DERNIER, INTERMÉDIAIRE POUR SA PRÉPARATION, ANTIOXYDANT L'UTILISANT, ET UTILISATION D'UN DÉRIVÉ D'INDAZOLE OU D'UN SEL DE CE DERNIER
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N° de publication : WO/2011/149011 N° de la demande internationale : PCT/JP2011/062071
Date de publication : 01.12.2011 Date de dépôt international : 26.05.2011
CIB :
A61K 31/4439 (2006.01) ,A61P 1/04 (2006.01) ,A61P 1/16 (2006.01) ,A61P 1/18 (2006.01) ,A61P 3/06 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61P 7/04 (2006.01) ,A61P 9/06 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 9/12 (2006.01) ,A61P 11/00 (2006.01) ,A61P 11/06 (2006.01) ,A61P 13/12 (2006.01) ,A61P 17/02 (2006.01) ,A61P 17/06 (2006.01) ,A61P 25/16 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 27/02 (2006.01) ,A61P 27/04 (2006.01) ,A61P 27/06 (2006.01) ,A61P 27/12 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 31/04 (2006.01) ,A61P 31/18 (2006.01) ,A61P 31/22 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01) ,A61P 39/06 (2006.01) ,C07D 401/04 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4439
contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
04
des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p.ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
16
des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
18
des troubles pancréatiques, p.ex. enzymes pancréatiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
06
Antihyperlipémiants
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08
de l'homéostase du glucose
10
de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7
Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
04
Antihémorragiques; Profacteurs de coagulation; Agents hémostatiques; Agents antifibrinolytiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
06
Antiarythmiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10
des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
12
Antihypertenseurs
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
06
Antiasthmatiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
13
Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
12
des reins
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
17
Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
02
pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
17
Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
06
Antipsoriasiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
14
pour traiter les mouvements anormaux, p.ex. chorée, dyskinésie
16
Antiparkinsoniens
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28
des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
27
Médicaments pour traiter les troubles des sens
02
Agents ophtalmiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
27
Médicaments pour traiter les troubles des sens
02
Agents ophtalmiques
04
Larmes artificielles; Solutions d'irrigation
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
27
Médicaments pour traiter les troubles des sens
02
Agents ophtalmiques
06
Agents antiglaucomateux ou myotiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
27
Médicaments pour traiter les troubles des sens
02
Agents ophtalmiques
12
pour le traitement de la cataracte
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29
Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
04
Agents antibactériens
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
12
Antiviraux
14
pour le traitement des virus ARN
18
du HIV
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
12
Antiviraux
20
pour le traitement des virus ADN
22
des virus de l'herpès
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37
Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
39
Agents protecteurs généraux ou antipoisons
06
Antiradicaux libres ou antioxydants
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405
Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14
contenant au moins trois hétérocycles
Déposants :
萩原 昌彦 HAGIHARA, Masahiko [JP/JP]; JP (UsOnly)
小森 健一 KOMORI, Ken-ichi [JP/JP]; JP (UsOnly)
砂本 秀利 SUNAMOTO, Hidetoshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
西田 洋 NISHIDA, Hiroshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
津▲崎▼ 康則 TSUZAKI, Yasunori [JP/JP]; JP (UsOnly)
高間 昭 TAKAMA, Akira [JP/JP]; JP (UsOnly)
木戸 一貴 KIDO, Kazutaka [JP/JP]; JP (UsOnly)
藤本 智和 FUJIMOTO, Tomokazu [JP/JP]; JP (UsOnly)
松木 雄 MATSUGI, Takeshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
宇部興産株式会社 UBE INDUSTRIES, LTD. [JP/JP]; 山口県宇部市大字小串1978番地の96 1978-96, Oaza Kogushi, Ube-shi, Yamaguchi 7558633, JP (AllExceptUS)
Inventeurs :
萩原 昌彦 HAGIHARA, Masahiko; JP
小森 健一 KOMORI, Ken-ichi; JP
砂本 秀利 SUNAMOTO, Hidetoshi; JP
西田 洋 NISHIDA, Hiroshi; JP
津▲崎▼ 康則 TSUZAKI, Yasunori; JP
高間 昭 TAKAMA, Akira; JP
木戸 一貴 KIDO, Kazutaka; JP
藤本 智和 FUJIMOTO, Tomokazu; JP
松木 雄 MATSUGI, Takeshi; JP
Mandataire :
特許業務法人深見特許事務所 Fukami Patent Office, p.c.; 大阪府大阪市北区中之島二丁目2番7号 中之島セントラルタワー Nakanoshima Central Tower, 2-7, Nakanoshima 2-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5300005, JP
Données relatives à la priorité :
2010-12182227.05.2010JP
Titre (EN) NOVEL INDAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF, MANUFACTURING INTERMEDIATE THEREFOR, ANTIOXIDANT USING SAME, AND USE FOR AN INDAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
(FR) NOUVEAU DÉRIVÉ D'INDAZOLE OU SEL DE CE DERNIER, INTERMÉDIAIRE POUR SA PRÉPARATION, ANTIOXYDANT L'UTILISANT, ET UTILISATION D'UN DÉRIVÉ D'INDAZOLE OU D'UN SEL DE CE DERNIER
(JA) 新規インダゾール誘導体またはその塩およびその製造中間体、ならびに、それを用いた抗酸化剤、インダゾール誘導体またはその塩の使用
Abrégé :
(EN) Disclosed are: the compound represented by formula (1) or a salt thereof; and a manufacturing intermediate therefor. Said compound exhibits excellent antioxidant activity in a microsomal lipid peroxidation measurement system using rat-liver microsomes. Said compound, or a salt thereof, is useful as an antioxidant. Also disclosed is a use for the compound represented by formula (1), or a pharmacologically permitted salt thereof, for manufacturing an antioxidant.
(FR) L'invention porte sur le composé représenté par la formule (1) ou sur un sel de ce dernier; et sur un intermédiaire pour sa préparation. Ce composé présente une excellente activité anti-oxydante dans un système de mesure de la peroxydation des lipides microsomiaux par utilisation de microsomes de foie de rat. Ce composé, ou un sel de ce dernier, est utile en tant qu'antioxydant. L'invention porte aussi sur une utilisation du composé représenté par la formule (1), ou d'un sel pharmacologiquement acceptable de ce dernier, pour la préparation d'un antioxydant.
(JA)  式(1)で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。また本発明により抗酸化剤を製造するための式(1)で表される化合物またはその医薬的に許容される塩の使用についても提供される。
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)