Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales

1. (WO2011148384) NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LEUPROLIDE ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

Pub. No.:    WO/2011/148384    International Application No.:    PCT/IN2011/000312
Publication Date: Fri Dec 02 00:59:59 CET 2011 International Filing Date: Thu May 05 01:59:59 CEST 2011
IPC: C07K 7/23
Applicants: MATRIX LABORATORIES LTD
KUPPANNA, Ananda
KAMANA, Bulli Raju
VANJIVAKA, Sreelatha
DATTA, Debashish
Inventors: KUPPANNA, Ananda
KAMANA, Bulli Raju
VANJIVAKA, Sreelatha
DATTA, Debashish
Title: NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LEUPROLIDE ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
Abstract:
La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation de leuprolide ou de ses sels pharmaceutiquement acceptables par synthèse peptidique en phase solide et solution (approche hybride). La présente invention concerne également un procédé de préparation de leuprolide ou de sels pharmaceutiquement acceptables par une synthèse des fragments peptidiques au moyen respectivement de la phase solide (fragment d'acides aminés 7 et 5) et de la phase solution (fragment d'acides aminés 2 et 4). La condensation de la phase solution finale de ces fragments peptidiques (7+2 et 5+4) a produit un leuprolide non peptidique dans la forme protégée. La présente invention concerne en outre de nouveaux fragments peptidiques - Pyr-His(Trt)-Trp(Boc)- Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLeu-Leu-OH (Fragment-ll); H-Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Fragment-Ill); Pyr- His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLeu-Leu-Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Leuprolide protégé) (Fragment-IV); Pyr-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH (Fragment-V); H-DLeu-Leu- Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Fragment-VI) et un procédé de préparation de ces derniers..