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1. (WO2011148384) NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LEUPROLIDE ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2011/148384    N° de la demande internationale :    PCT/IN2011/000312
Date de publication : 01.12.2011 Date de dépôt international : 04.05.2011
CIB :
C07K 7/23 (2006.01)
Déposants : MATRIX LABORATORIES LTD [IN/IN]; 1-1-151/1/, IV Floor Sairam Towers, Alexander Road Secunderabad 500 003 (IN) (Tous Sauf US).
KUPPANNA, Ananda; (IN) (US Seulement).
KAMANA, Bulli Raju; (IN) (US Seulement).
VANJIVAKA, Sreelatha; (IN) (US Seulement).
DATTA, Debashish; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : KUPPANNA, Ananda; (IN).
KAMANA, Bulli Raju; (IN).
VANJIVAKA, Sreelatha; (IN).
DATTA, Debashish; (IN)
Données relatives à la priorité :
1278/CHE/2010 07.05.2010 IN
Titre (EN) NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF LEUPROLIDE AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LEUPROLIDE ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a novel process for the preparation of Leuprolide or its pharmaceutically acceptable salts thereof by solid and solution phase peptide synthesis (Hybrid approach). The present invention also relates to a process for the preparation of Leuprolide or its pharmaceutically acceptable salts thereof by synthesizing the peptide fragments by solid phase (7 and 5 amino acids fragment) and solution phase (2 and 4 amino acids fragment) respectively. The final solution phase condensation of these peptide fragments (7+2 and 5+4) led to a nonapeptide Leuprolide in the protected form. The present invention further relates to novel peptide fragements- Pyr-His(Trt)-Trp(Boc)- Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLeu-Leu-OH (Fragment-ll); H-Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Fragment-Ill); Pyr- His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLeu-Leu-Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Protected Leuprolide) (Fragment-IV); Pyr-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH (Fragment-V); H-DLeu-Leu- Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Fragment-VI) and process for the preparation thereof.
(FR)La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation de leuprolide ou de ses sels pharmaceutiquement acceptables par synthèse peptidique en phase solide et solution (approche hybride). La présente invention concerne également un procédé de préparation de leuprolide ou de sels pharmaceutiquement acceptables par une synthèse des fragments peptidiques au moyen respectivement de la phase solide (fragment d'acides aminés 7 et 5) et de la phase solution (fragment d'acides aminés 2 et 4). La condensation de la phase solution finale de ces fragments peptidiques (7+2 et 5+4) a produit un leuprolide non peptidique dans la forme protégée. La présente invention concerne en outre de nouveaux fragments peptidiques - Pyr-His(Trt)-Trp(Boc)- Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLeu-Leu-OH (Fragment-ll); H-Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Fragment-Ill); Pyr- His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLeu-Leu-Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Leuprolide protégé) (Fragment-IV); Pyr-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH (Fragment-V); H-DLeu-Leu- Arg(Pbf)-Pro-NHEt (Fragment-VI) et un procédé de préparation de ces derniers..
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)