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1. (WO2011132034) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DU COMPLEXE [FE(NNS)2] ACTIF VIS-À-VIS DU PARASITE DU PALUDISME PLASMODIUM FALCIPARUM
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2011/132034    N° de la demande internationale :    PCT/IB2010/055293
Date de publication : 27.10.2011 Date de dépôt international : 19.11.2010
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    28.10.2011    
CIB :
C07D 213/53 (2006.01), A61K 33/26 (2006.01), A61P 33/06 (2006.01)
Déposants : KIREMIRE, Enos [NA/NA]; (NA).
UNIVERSITY OF NAMIBIA [NA/NA]; Private Bag 13301 Pioneerspark 340 Mandume Ndemufayo Windhoek, 9000 (NA) (Tous Sauf US)
Inventeurs : KIREMIRE, Enos; (NA)
Données relatives à la priorité :
2010/0015 24.04.2010 NA
Titre (EN) A METHOD OF SYNTHEZISING THE COMPLEX [FE(NNS)2] ACTIVE AGAINST THE MALARIA PARASITE PLASMODIUM FALCIPARUM
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DU COMPLEXE [FE(NNS)2] ACTIF VIS-À-VIS DU PARASITE DU PALUDISME PLASMODIUM FALCIPARUM
Abrégé : front page image
(EN)Metal complex of Iron (U) containing a dithio-based ligand have been synthesized and characterized by elemental analysis, mass spectrometry, Proton NMR and FT-ER spectrometry. A single crystal X-ray structure of the cadmium complex has been analyzed. The metal complex was subjected to biological tests on falcipain-2 (FP-2) and falcipain-3 (FP-3) cysteine protease enzymes from the malaria parasite Plasmodium falciparum. They were further tested in vitro against chloroquine resistant strain (W2). Whereas the potency of the metal complexes was weaker than the control regarding the FP-2 and FP-3, the potency of metal complexes was foun to be exceedingly greater than the control when tested against the chloroquine resistant strain (W2) with a strength ratio of (0.5). This paper describes the synthesis, characterization and biological results of the said metal complex containing deprotonated 3-[1-(2-pyridyl) ethylidene] hydrazinecarbodithioate ligand (Fig. 1).
(FR)L'invention porte sur un complexe métallique du Fer (II) contenant un ligand disulfuré ayant été synthétisé et caractérisé par analyse élémentaire, spectrométrie de masse, RMN du proton et spectrométrie FT-IR. Une structure de monocristal déterminée par diffraction des rayons X du complexe du fer a été analysée. Le complexe métallique a été soumis à des essais biologiques sur les enzymes cystéine protéases falcipaïne-2 (FP-2) et falcipaïne-3 (FP-3) provenant du parasite du paludisme Plasmodium falciparum. Ils ont en outre été testés in vitro vis-à-vis de la souche résistante à la chloroquine (W2). Bien que l'activité des complexes métalliques soit plus faible que celle du témoin en ce qui concerne les enzymes FP-2 et FP-3, il a été trouvé que l'activité des complexes métalliques était extrêmement plus grande que celle du témoin lorsqu'ils ont été testés vis-à-vis de la souche résistante à la chloroquine (W2) ayant un rapport de puissance de 0,5. Cette invention décrit la synthèse, la caractérisation et les résultats biologiques dudit complexe métallique contenant le ligand 3-[1-(2-pyridyl)éthylidène]hydrazinecarbodithioate déprotoné (Fig. 1).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)