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1. (WO2011131571) DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIDINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2011/131571    N° de la demande internationale :    PCT/EP2011/055971
Date de publication : 27.10.2011 Date de dépôt international : 15.04.2011
CIB :
C07D 487/04 (2006.01), A61K 31/4353 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH) (Tous Sauf US).
JABLONSKI, Philippe [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
NETTEKOVEN, Matthias [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
PATINY-ADAM, Angelique [BE/FR]; (FR) (US Seulement).
RATNI, Hasane [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
STADLER, Heinz [CH/CH]; (CH) (US Seulement)
Inventeurs : JABLONSKI, Philippe; (FR).
NETTEKOVEN, Matthias; (DE).
PATINY-ADAM, Angelique; (FR).
RATNI, Hasane; (FR).
STADLER, Heinz; (CH)
Mandataire : POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
10160481.7 20.04.2010 EP
Titre (EN) PYRRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIDINE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a compound of formula (I), wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, benzyl, -C(0)-lower alkyl, -C(0)-CH2-lower alkoxy, -C(0)-C3-6-cycloalkyl, -(CH2)°-C(0)-NR,R', -(CH2)°S(0)2- lower alkyl or -S(0)2-NR,R'; o is 0 or 1; R,R' are independently from each other hydrogen or lower alkyl, or may form together with the N atom to which they are attached a 5 or 6 membered heterocycloalkyl ring; R2 is hydrogen or lower alkyl; R3 is halogen, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy substituted by halogen; and may be the same or different in case n is 2; n is 1 or 2; Ar is phenyl optionally substituted by one or two substituents selected from lower alkyl, halogen, lower alkoxy, lower alkyl substituted by hydroxy or cyano, or is a five or six membered heteroaryl group, selected from thiophenyl or pyridinyl which are optionally substituted by lower alkyl or halogen; or to a pharmaceutically active acid addition salt. It has surprisingly been found that the compounds of formula I show a high affinity simultaneously to both the NK1 and the NK3 receptors (dual NK1/NK3 receptor antagonists), useful in the treatment of schizophrenia.
(FR)L'invention porte sur un composé de formule (I), dans laquelle R1 représente hydrogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, benzyle, -C(O)-alkyle inférieur, -C(O)-CH2-alcoxy inférieur, -C(O)-cycloalkyle en C3-6, -(CH2)o-C(O)-NR,R', -(CH2)oS(O)2-alkyle inférieur ou -S(O)2-NRR' ; o vaut 0 ou 1 ; R et R' représentent chacun indépendamment de l'autre hydrogène ou alkyle inférieur ou peuvent former conjointement avec l'atome de N auquel ils sont attachés un noyau hétérocycloalkyle à 5 ou 6 chaînons ; R2 représente hydrogène ou alkyle inférieur ; R3 représente halogène, alcoxy inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou alcoxy inférieur substitué par halogène ; et chaque R3 peut être identique ou différent de l'autre au cas où n vaut 2 ; n vaut 1 ou 2 ; Ar représente phényle éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis parmi alkyle inférieur, halogène, alcoxy inférieur, alkyle inférieur substitué par hydroxy ou cyano, ou représente un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons, choisi parmi thiophényle ou pyridinyle qui sont éventuellement substitués par alkyle inférieur ou halogène ; ou sur un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement actif. Il a été trouvé de manière inattendue que les composés de formule (I) présentent une affinité élevée simultanément à la fois au récepteur NK1 et au récepteur NK3 (antagonistes doubles des récepteurs NK1/NK3), utile dans le traitement de la schizophrénie.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)