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1. (WO2011129365) AGENT ANTITUMORAL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2011/129365    N° de la demande internationale :    PCT/JP2011/059179
Date de publication : 20.10.2011 Date de dépôt international : 13.04.2011
CIB :
A61K 31/555 (2006.01), A61K 31/4965 (2006.01), A61K 31/498 (2006.01), A61K 31/66 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 35/02 (2006.01), A61P 35/04 (2006.01), C07B 53/00 (2006.01), C07B 57/00 (2006.01), C07F 1/12 (2006.01)
Déposants : NIPPON CHEMICAL INDUSTRIAL CO., LTD. [JP/JP]; 11-1, Kameido 9-chome, Koto-ku, Tokyo 1368515 (JP) (Tous Sauf US).
OOHARA Nobuhiko [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
NAKATSUI Kazuhiro [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
MAYAMA Daisuke [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : OOHARA Nobuhiko; (JP).
NAKATSUI Kazuhiro; (JP).
MAYAMA Daisuke; (JP)
Représentant
commun :
NIPPON CHEMICAL INDUSTRIAL CO., LTD.; 11-1, Kameido 9-chome, Koto-ku, Tokyo 1368515 (JP)
Données relatives à la priorité :
2010-093287 14.04.2010 JP
Titre (EN) ANTITUMOR AGENT
(FR) AGENT ANTITUMORAL
(JA) 抗がん剤
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is an antitumor agent which has higher antitumor activity than conventional antitumor agents, while having low toxicity. Specifically disclosed is an antitumor agent which is characterized by containing a phosphine transition metal complex that is represented by general formula (1). In general formula (1), it is preferable that the phosphine ligand is an (S,S)-2,3-bisphosphinoquinoxaline derivative. It is particularly preferable that the phosphine ligand is an (S,S)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline. (In the formula, R1 and R2 each represents a linear or branched alkyl group, a cycloalkyl group, a cycloalkyl group having a substituent, an adamantyl group, a phenyl group or a phenyl group having a substituent and has 1-10 carbon atoms; R1 and R2 are different from each other, and R1 has a higher priority than R2 as ranked in accordance with the RS system; R3 and R4 each represents a hydrogen atom, or a linear or branched alkyl group and has 1-6 carbon atoms; R3 and R4 may be the same groups or different groups; R3 and R4 may combine together to form a saturated or unsaturated ring, and the saturated or unsaturated ring may have a substituent; M represents a transition metal atom that is selected from the group consisting of gold, copper and silver; and X- represents an anion.)
(FR)La présente invention concerne un agent antitumoral présentant une activité antitumorale supérieure à celle d'agents antitumoraux classiques, tout en étant peu toxique. L'invention concerne spécifiquement un agent antitumoral caractérisé en ce qu'il contient un complexe phosphine-métal de transition de formule générale (1), dans laquelle le ligand phosphine est de préférence un dérivé de la (S,S)-2,3-bisphosphinoquinoxaline, et idéalement la (S,S)-2,3-bis(tert-butylméthylphosphino)quinoxaline. Dans la formule (1), R1 et R2 représentent chacun un groupe alkyle linéaire ou ramifié, un groupe cycloalkyle, un groupe cycloalkyle substitué, un groupe adamantyle, un groupe phényle substitué ou non, et ils ont de 1 à 10 atomes de carbone; R1 et R2 sont différents l'un de l'autre et R1 est prioritaire par rapport à R2 selon le système RS; R3 et R4 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle linéaire ou ramifié et possèdent de 1 à 6 atomes de carbone; R3 et R4 peuvent être identiques ou différents; R3 et R4 peuvent se combiner pour former ensemble un cycle saturé ou insaturé éventuellement substitué; M représente un atome d'un métal de transition choisi dans le groupe comprenant l'or, le cuivre et l'argent; et X- représente un anion.
(JA)本発明の目的は、従来よりも高い抗がん活性を有し、かつ毒性の低い抗がん剤を提供すること。 本発明の抗がん剤は、下記一般式(1)で表されるホスフィン遷移金属錯体を含有することを特徴とする。式(1)中、ホスフィン配位子は、(S,S)-2,3-ビスホスフィノキノキサリン誘導体であることが好ましい。特にホスフィン配位子は、(S,S)-2,3-ビス(tert-ブチルメチルホスフィノ)キノキサリンであることが好ましい。式中、R及びRは、直鎖状若しくは分岐鎮状のアルキル基、シクロアルキル基、置換基を有するシクロアルキル基、アダマンチル基、フェニル基又は置換基を有するフェニル基を表し、炭素数が1~10であり、RとRとは互いに異なり、かつRS表示法に従う順位付けにおいてRはRよりも優先順位が高い。R及びRは、水素原子又は直鎖状若しくは分岐鎖状のアルキル基を表し、炭素数が1~6であり、同一の基であっても異なる基であってもよい。R及びRは、互いに結合して飽和又は不飽和の環を形成していてもよく、該飽和又は不飽和の環は、置換基を有していてもよい。Mは、金、銅及び銀の群から選ばれる遷移金属原子を表す。Xは、アニオンを表す。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)