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1. (WO2011121091) SYNTHÈSE EFFICACE POUR LA PRÉPARATION DE MONTÉLUKAST ET NOUVELLE FORME CRISTALLINE D'INTERMÉDIAIRES DANS CELLE-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2011/121091    N° de la demande internationale :    PCT/EP2011/055050
Date de publication : 06.10.2011 Date de dépôt international : 31.03.2011
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    31.01.2012    
CIB :
C07D 215/18 (2006.01)
Déposants : KRKA, D.D., NOVO MESTO [SI/SI]; Smarjeska cesta 6 8501 Novo mesto (SI) (Tous Sauf US).
KIDEMET, Davor [HR/HR]; (HR) (US Seulement).
BOGDAN, Stefane [SI/SI]; (SI) (US Seulement).
KLJAJIC, Alen [SI/SI]; (SI) (US Seulement).
BENKIC, Primoz [SI/SI]; (SI) (US Seulement).
STROPNIK, Tadej [SI/SI]; (SI) (US Seulement).
PLAPER, Igor [SI/SI]; (SI) (US Seulement)
Inventeurs : KIDEMET, Davor; (HR).
BOGDAN, Stefane; (SI).
KLJAJIC, Alen; (SI).
BENKIC, Primoz; (SI).
STROPNIK, Tadej; (SI).
PLAPER, Igor; (SI)
Mandataire : BACHLIN, Martin; Dr. (HOFFMANN · EITLE); Arabellastrasse 4 81925 Munich (DE)
Données relatives à la priorité :
10003612.8 31.03.2010 EP
P-201000287 17.09.2010 SI
Titre (EN) EFFICIENT SYNTHESIS FOR THE PREPARATION OF MONTELUKAST AND NOVEL CRYSTALLINE FORM OF INTERMEDIATES THEREIN
(FR) SYNTHÈSE EFFICACE POUR LA PRÉPARATION DE MONTÉLUKAST ET NOUVELLE FORME CRISTALLINE D'INTERMÉDIAIRES DANS CELLE-CI
Abrégé : front page image
(EN)The present invention describes the improved process for the preparation of montelukast acid (VII) and its pharmaceutically acceptable salts and esters using a novel synthesis step. The process is cost effective, environment friendly, and easily scale up to commercial level and leads to products having high chemical and optical purity. Moreover, the present invention provides a novel crystalline intermediate (IV) that is useful in this process and a method for its production. In a further aspect, the process of the present invention includes a step of removing ketone by-products be derivatization.
(FR)La présente invention porte sur le procédé perfectionné pour la préparation de montélukast acide (VII) et de ses esters et sels pharmaceutiquement acceptables à l'aide d'une nouvelle étape de synthèse. Le procédé est rentable, respectueux de l'environnement et se prête facilement à une augmentation d'échelle à un niveau industriel et conduit à des produits ayant une pureté chimique et optique élevée. De plus, la présente invention porte sur un nouvel intermédiaire cristallin (IV) qui est utile dans ce procédé et sur un procédé pour sa production. Dans un autre aspect, le procédé de la présente invention comprend une étape consistant à enlever des sous-produits cétones par formation de dérivés.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)