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1. WO2011054947 - ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7 À BASE DE THIADIOZOLIDINEDIOXYDE

Numéro de publication WO/2011/054947
Date de publication 12.05.2011
N° de la demande internationale PCT/EP2010/066962
Date du dépôt international 08.11.2010
CIB
C07D 285/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
285Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes C07D275/-C07D283/206
01Cycles à cinq chaînons
02Thiadiazoles; Thiadiazoles hydrogénés
04non condensés avec d'autres cycles
10Thiadiazoles-1, 2, 5; Thiadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
A61K 31/33 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
A61P 25/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
CPC
C07D 285/10
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
285Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
01Five-membered rings
02Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
04not condensed with other rings
101,2,5-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,5-thiadiazoles
Déposants
  • GLAXO GROUP LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • DEAN, David, Kenneth [GB]/[GB] (UsOnly)
  • WALTER, Daryl, Simon [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • DEAN, David, Kenneth
  • WALTER, Daryl, Simon
Mandataires
  • THORNLEY, Rachel, Mary
Données relatives à la priorité
0919594.209.11.2009GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) THIADIAZOLIDINEDIOXIDE P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7 À BASE DE THIADIOZOLIDINEDIOXYDE
Abrégé
(EN)
The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein: R1 is C1-3alkyl or C1fluoroalkyl-CH2; R2 is hydrogen, C1-4alkyl, C1fluoroalkyl-CH2-, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkyl-methyl-, optionally substituted benzyl, or optionally substituted heteroaryl-(CH2)n-, wherein n is 0 or 1, wherein in R2 the benzyl is optionally substituted on the ring with one or two substituents independently being methyl, methoxy, fluorine or chlorine, and wherein in R2 the heteroaryl-(CH2)n- optionally substituted on the heteroaryl ring with one or two substituents independently being C1-3alkyl, CF3, methoxy, a halogen atom, or cyano; and wherein: R3, R4, R5, R6 and R7 independently are hydrogen, a halogen atom, C1-4alkyl, trifluoromethyl, or cyano, such that one or both of R3 and R7 is or are a group other than hydrogen.
(FR)
La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I), ou l'un de ses sels pharmaceutiquement admis. Dans cette formule, R1 est C1-C3 alkyle ou C1 fluoroalkyle-CH2; R2 est hydrogène, C1-C4 alkyle, C1 fluoroalkyle-CH2-, C3-C6 cycloalkyle, C3-C6 cycloalkyle-méthyle-, benzyle éventuellement substitué ou, hétéroaryle-(CH2)n- éventuellement substitué, n étant 0 ou 1. Dans cette formule en outre, le benzyle du R2 est éventuellement substitué dans le noyau par un ou deux substituants qui sont indépendamment méthyle, méthoxy, fluor ou chlore, et dans R2, l'hétéroaryle-(CH2)n- est éventuellement substitué au niveau du noyau hétéroaryle par un ou deux substituants qui sont indépendamment C1-C3 alkyle, CF3, méthoxy, un atome halogène, ou cyano. Enfin, R3, R4, R5, R6 et R7 sont indépendamment hydrogène, un atome halogène, C1-C4 alkyle, trifluorométhyle, ou cyano, de façon que l'un au moins des R3 et R7 soit un groupe autre qu'hydrogène.
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