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1. WO2011051535 - DÉRIVÉS DE BIS(ARALKYL)AMINE ET SYSTÈME (HÉTÉRO)AROMATIQUES À SIX MEMBRES ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR LE TRAITEMENT DE PATHOLOGIES NEURODÉGÉNÉRATIVES, Y COMPRIS LA MALADIE D'ALZHEIMER

Numéro de publication WO/2011/051535
Date de publication 05.05.2011
N° de la demande internationale PCT/ES2010/070702
Date du dépôt international 28.10.2010
CIB
C07D 213/38 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
36Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples
38comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07D 213/74 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
74Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07C 211/27 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
211Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné
01ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques
26d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons
27ayant des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
A61K 31/4402 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4402substituées uniquement en position 2, p.ex. phéniramine, bisacodyl
CPC
C07C 229/38
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
229Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
38having amino groups bound to acyclic carbon atoms and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
C07C 235/34
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
235Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
02having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
32the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
34having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
C07C 235/50
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
235Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
42having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
44with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
50having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
C07C 237/30
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
237Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
28having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
30having the nitrogen atom of the carboxamide group bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
C07C 237/32
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
237Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
28having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
32having the nitrogen atom of the carboxamide group bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by oxygen atoms
C07D 213/75
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
72Nitrogen atoms
75Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
Déposants
  • CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS (CSIC) [ES]/[ES] (AllExceptUS)
  • UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE MADRID (UAM) [ES]/[ES] (AllExceptUS)
  • RODRÍGUEZ FRANCO, Mª Isabel [ES]/[ES] (UsOnly)
  • CONDE RUZAFA, Santiago [ES]/[ES] (UsOnly)
  • LOPEZ IGLESIAS, Beatriz [ES]/[ES] (UsOnly)
  • PEREZ MARTÍN, Concepción [ES]/[ES] (UsOnly)
  • VILLARROYA SANCHEZ, Mercedes [ES]/[ES] (UsOnly)
  • GARCIA LOPEZ, Manuela [ES]/[ES] (UsOnly)
  • GARCIA GARCIA, Antonio [ES]/[ES] (UsOnly)
Inventeurs
  • RODRÍGUEZ FRANCO, Mª Isabel
  • CONDE RUZAFA, Santiago
  • LOPEZ IGLESIAS, Beatriz
  • PEREZ MARTÍN, Concepción
  • VILLARROYA SANCHEZ, Mercedes
  • GARCIA LOPEZ, Manuela
  • GARCIA GARCIA, Antonio
Mandataires
  • PONS ARIÑO, Ángel
Données relatives à la priorité
P 20093093129.10.2009ES
Langue de publication espagnol (ES)
Langue de dépôt espagnol (ES)
États désignés
Titre
(EN) BIS(ARALKYL)AMINO AND SIX MEMBERED (HETERO)AROMATIC SYSTEM DERIVATIVES AND THE USE THEREOF IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE PATHOLOGICAL CONDITIONS, INCLUDING ALZHEIMER'S DISEASE
(ES) DERIVADOS DE BIS(ARALQUIL)AMINO Y SISTEMAS (HETERO)AROMÁTICOS DE SEIS MIEMBROS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEURODEGENERATIVAS, INCLUIDA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
(FR) DÉRIVÉS DE BIS(ARALKYL)AMINE ET SYSTÈME (HÉTÉRO)AROMATIQUES À SIX MEMBRES ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR LE TRAITEMENT DE PATHOLOGIES NEURODÉGÉNÉRATIVES, Y COMPRIS LA MALADIE D'ALZHEIMER
Abrégé
(EN)
The present invention, which is included in the field of the pharmaceutical industry and pharmaceutical research, relates to chemical bis(aralkyl)amino- and (hetero)aryl-derived compounds, to the methods for the preparation thereof, to the pharmaceutical compositions that include said compounds and to the use thereof in the manufacture of a drug for treating cognitive disorders. In particular, the invention relates to compounds and compositions that protect the neurons from mitochondrial oxidative stress, which increase levels of the acetylcholine neurotransmitter and halt the neurodegeneration related to β-amyloid peptide dysfunction. These pharmacological properties are of use for treating neurodegenerative pathological conditions, including Alzheimer's disease.
(ES)
La presente invención, que se incluye en el campo de Ia investigación e industria farmacéutica, se refiere a compuestos químicos derivados de bis(aralquil)amino y (hetero)arilo, a los procedimientos para su preparación, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso para Ia fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes cognitivos. En particular, trata sobre compuestos y composiciones que protegen las neuronas del estrés oxidativo mitocondrial, que incrementan los niveles del neurotransmisor acetilcolina y que detienen Ia neurodegeneración relacionada con Ia disfunción del péptido β-amiloide. Estas propiedades farmacológicas son útiles para el tratamiento de patologías neurodegenerativas, incluida Ia enfermedad de Alzheimer.
(FR)
La présente invention concerne le domaine de la recherche et de l'industrie pharmaceutique, plus précisément, l'invention concerne des composés chimiques dérivés de bis(aralkyl)amine et d'(hétéro)aryle, les procédés permettant de les préparer, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la fabrication d'un médicament destiné au traitement de troubles cognitifs. En particulier, l'invention concerne des composés et des compositions protégeant les neurones du stress oxydatif mitochondrial, augmentant les niveaux du neuroémetteur acétylcholine et empêchant la neurodégénérescence associée au dysfonctionnement du peptide β-amiloïde. Ces propriétés pharmacologiques sont utiles pour le traitement de pathologies neurodénératives, y compris la maladie d'alzheimer.
Également publié en tant que
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